Aula conceitos gerais parte I

e eu não detalhou Ei na aula até para não ficar uma coisa muito extensa né porque essa é uma aula que eu normalmente do em 2 dias ou seja são quatro horas de aula né E para fazer um vídeo de quatro horas fica muito exaustivo tudo aquilo que vocês não entenderam tudo aquilo que vocês querem que seja melhor explicado um pouco mais aprofundado vocês a nossa tem né levem para o nosso momento síncrono para poder a gente esclarecer melhor Ok então nos vemos na aula e aí eu levo também uns exercícios que a gente possa

é realmente tirar as dúvidas e aprender adequadamente toda essa parte de conceitos Gerais eu quero saber se mas não minuto gente não tá aparecendo tá bom nós começamos apresentando diferentes conceitos do que é química farmacêutica então eu trago conceitos que foram desenvolvidos por autores diferentes e eu vou chamar atenção Para pontos comuns dentre esses conceitos Então os autores arnáiz só Riane Landa definem Química Farmacêutica como estudo da síntese estrutura relação entre estrutura e atividade terapêutica ação provável propriedades e usos dos medicamentos vejam que esse conceito ele abrange desde o início do desenvolvimento o medicamento quando

se fala de síntese e do conhecimento da estrutura desse medicamento é passando pelas questões da relação entre a estrutura química e atividade terapêutica desse medicamento para que ele será usado que será ação provável e falando um pouco também sobre suas propriedades e usos porque às vezes um mesmo medicamento pode ter mais de um uso terapêutico E aí É nesse outro conceito da união internacional de química pura e aplicada chamamos e o PAC né é o conceito fala também da origem do medicamento ou seja descoberto desenvolvimento passando também pela identificação e interpretação do modo de ação

dos compostos biologicamente ativos em nível molecular que seria mais ou menos dizer como eles atuam molecularmente fala também que a química farmacêutica ela se preocupa com o estudo e identificação e síntese dos produtos metabólicos dos Farma o e produtos relacionados vocês serão uma aula com a professora Mirla de metabolismo dos fármacos porque muitos dos medicamentos que hoje são utilizados tiveram como origem Esse estudo e essa identificação bem como a síntese de metabólitos metabólitos que foram isolados no início dos estudos né com esse novo medicamento e depois aprofundado Esse estudo até chegar no conhecimento das propriedades

terapêuticas e na utilização desses produtos metabólicos e E aí e é tô bisneto também conceito ou química farmacêutica como sendo estudo dos fármacos para utilização terapêutica né então isso aí remete ao conhecimento dos usos terapêuticos dos medicamentos fala também da relação entre estrutura química EA ação biológica que algo que vai ser visto bastante ao longo do semestre Ele entrou do Isa aí é o um pouco dos efeitos colaterais das reações adversas e posologia formas farmacêuticas então ele abrange mais em outros tópicos que não foram anteriormente mencionados o e Alfredo Burger né fala que a química

farmacêutica é uma ciência cujas raízes se encontram em todos os Ramos da química e da biologia de fato a química farmacêutica ela se apoia muito na nos conhecimentos oriundos da química e da biologia ele também é ressalta é a questão de compreender o mecanismo de ação dos fármacos ele se remete à origem dos fármacos quando fala de isolamento caracterização síntese de compostos para serem usados em medicina para prevenir tratar e curar doenças é um conselho o que bastante abrangente Oi e o Quintino mingoia também apresenta um conceito que é o mais simples deles né na

verdade ele fala muito mais de qual seja o objetivo da química farmacêutica que aqui é denominada como farmácia química com o sendo estudo químico das substâncias usadas em medicina para tratamento das doenças Tá bom então é tendo visto né esses vários conceitos de Química Farmacêutica apresento aqui para vocês alguns sinônimos vocês podem encontrar livros ou artigos relacionados com química farmacêutica usando os nomes química terapêutica química medicinal farmacoquímica farmácia química isso na língua portuguesa é passando para a língua inglesa podemos encontrar medicina o que me estreou farmacêutico khemistry e na língua francesa ou pharmacy chimique esses

sinônimos eu apresento devido ao fato O que são é digamos assim os elementos de busca para você encontrar Como eu disse livros ou artigos relacionados a química farmacêutica o pão a química farmacêutica Ela estuda os fármacos como vimos em alguns conceitos desde a sua origem e aí a isso né podemos enfocar aqui o estudo prospectivo né então desde o momento que a Indústria Farmacêutica começa a planejar o desenvolvimento de um novo fármaco né a desenvolver as rotas de produção né estudar todas as vias possíveis de produção desse novo medicamento então isso se encaixa dentro do

que nós denominamos de estudos prospectivos da química farmacêutica Há muitos fármacos muitos medicamentos já estão no mercado então às vezes o que a Indústria Farmacêutica faz é digamos aprofundar mais o estudo de fármacos que já existem conhecer melhor a relação entre a estrutura química desses fármacos e suas possíveis atividades terapêuticas e conhecer também um pouco mais das propriedades biológicas desses fármacos EA isso nós denominamos de estudos retrospectivos da química farmacêutica tá bom é quando a indústria desenvolve um novo medicamento um fármaco ok é nem sempre ele digamos assim fica pronto e idealmente né às vezes

é preciso torná-lo mais seletivo menos tóxico reforçar a potência né Então essas são as ações né que a química farmacêutica designa como etapas da otimização e o desenvolvimento né ele vai como nós vimos é desde planejamento né passando também por todas as questões do processo produtivo e aí otimização de rotas sintéticas modificação de algumas propriedades farmacocinéticas e farmacêuticas para uso Clínico mais adequado então todos esses vou chamar de ajuste né uma das propriedades ou características de um medicamento que consistem em etapas de estudo que a química farmacêutica realiza para um medicamento é bom precisamos ter

muito Claro na nossa ideia o que é droga o que é fármaco e o que é medicamento é às vezes as coisas podem parecer muito iguais mas não são bom então vamos começar pelo termo droga o conceito do termo droga dentro da farmácia enquanto ciência tá droga é considerada matéria-prima de origem mineral vegetal ou animal da Qual é possível extrair um ou mais princípios ativos Então vamos sempre nos referir a droga com base nesse conceito o fármaco então que vem a ser fármaco o Ufa fármaco é a substância química de Constituição definida que pode ter

aplicação em farmácia Ok eu tomo aqui como exemplo o ácido acetilsalicílico então ele é um fármaco vocês estão vendo aí a estrutura do ácido acetilsalicílico ele é usado como agente analgésico anti-inflamatório Essa é a sua utilização terapêutica tá então esse fármaco é essa substância química e ela vai com pow um medicamento ela vai ser o composto principal de uma especialidade farmacêutica E é claro que é o fármaco este composto de substância química definida que vai responder pela ação terapêutica e possíveis efeitos adversos e agora antes de a gente avançar um pouco mais Então eu chamo

atenção Que droga é diferente de farmaco o ou medicamento que ainda vamos falar do conceito tá é por que que eu chamo muito a atenção para isso o seguinte os livros de origem inglesa né na língua inglesa eles se referem ao termo droga aliás drog em inglês né como sendo droga e qualquer substância ou ingrediente na composição de algum medicamento pode se referir também a um tóxico ou uma entorpecente um narcótico vejam que um mesmo vocábulo pode se referir a coisas diferentes e a língua portuguesa Ela é bem mais rica então nós temos termos diferentes

para esses conceitos Então não vamos chamar fármaco ou medicamento de droga certo voltando o que é droga droga é o que pode ser extraído matéria-prima de origem animal mineral objeto vegetal que pode ter alguma aplicação terapêutica e isso para nós é droga o fármaco como nós acabamos de falar e a substância química de Constituição definida digamos é o que foi isolado e estudado Para ser aplicado em medicina bom Então e o que vem a seu médicamento Na verdade o que diferencia um fármaco de um medicamento é a sua forma farmacêutica é como a indústria toma

esse fármaco essa substância química colocando numa forma farmacêutica que é o que essa forma um comprimido um helix uma e já um colírio Isso é uma forma né ali dentro vai estar o fármaco essa substância química conhecida e que vai ter uma aplicação terapêutica Oi e o produto farmacêutico AD é o medicamento na sua forma acabada na sua forma preparada pela Indústria Farmacêutica certo então vejam eu me falei do fármaco ácido acetilsalicílico ele está que mostrado no slide numa perdão e numa forma farmacêutica de comprimido bom então ele é o medicamento aspirina desenvolvido pelo laboratório

Bayer e com certeza a Bahia também utilizou mais algumas substâncias para poder preparar esses comprimidos de Aspirina e a isso a gente pode se referir como um produto farmacêutico né então o medicamento aspirina do laboratório Bayer contém o fármaco ácido acetilsalicílico ok bom então aqui mais dois exemplos né ilustrativos de produtos farmacêuticos temos aí a dipirona mono-hidratada Esse é o fármaco que está a no produto farmacêutico Novalgina e não é é vejam de novo eu digo o laboratório que aqui eu não sei qual é né mas o laboratório preparou este produto denominado Novalgina que é

composto do fármaco Dipirona mono-hidratada na forma farmacêutica de comprimidos para ser usado em dor e febre E aí embaixo nós vemos a Coristina D outro produto farmacêutico que no caso contém mais de um farmaco contém o ácido acetilsalicílico o maleato de dexclorfeniramina o cloridrato de fenilefrina e cafeína 4 fármacos compõem o produto farmacêutico Coristina D de um dado laboratório que eu também não consigo ver aqui qual é mas esses quatros fármacos trabalhados pela Indústria Farmacêutica vão compor na forma de comprimidos o produto farmacêutico Coristina D bom então tendo com clareza aí um conceito de O

que é droga o que é fármaco medicamento ou produto farmacêutico vamos falar um pouco mais sobre medicamente ok É então quando a indústria está desenvolvendo novos medicamentos é durante o seu desenvolvimento é Eles ainda são fármacos não é porque porque eles muitas vezes estão sendo estudados olhados como substâncias químicas estão quimicamente os fármacos têm uma natureza ácida ou base fraca tá são ácidos ou bases orgânicos i Ah e por que são ácidos ou bases muitas vezes são difíceis de serem formulados pela Indústria Farmacêutica né para torná-los medicamentos e aí a Indústria Farmacêutica se utiliza do

recurso de transformá-los em sais na forma de sais ela vai conseguir eliminar alguns problemas que problemas problemas de natureza física ou química como dificuldades de solubilidade é problemas de estabilidade de fotossensibilidade ou mesmo é quanto às características organolépticas desse fármaco né organolépticas e se refere a características de cor odor e Sabor é através dos fármacos na forma de sais muitas vezes se consegue melhorar a sua biodisponibilidade é nós iremos detalhar bastante O que vem a ser biodisponibilidade e a importância do conceito de biodisponibilidade mas nesse momento eu digo para vocês que biodisponibilidade é o quanto

do medicamento depois de ingerido ou administrado consegue atingir a grande circulação bom então precisamos a melhorar sempre a biodisponibilidade dos fármacos porque um fármaco Bill disponível ele será bem absorvido né conseguirá ter uma melhora na sua potência e algumas vezes até um prolongamento do efeito os fármacos na forma de sais eles também muitas vezes resolvem problemas de toxicidade então é bastante útil que a Indústria Farmacêutica muitas vezes transforme esses ácidos ou bases né como são a maioria dos fármacos na forma de sais Oi e aí nós temos exemplos de sais de ânions exemplos acetato bicarbonato

brometo iodeto enfim vários eu citei apenas alguns nós temos também é Faro é perdão medicamentos que são fármacos Associados às as de cátions é como estão listados aí sarja alumínio cálcio lítio magnésio potássio sódio zinco o e temos alguns sais orgânicos como benzatina procaína meglumine a etilenodiamina ao longo da aula eu vou chamar atenção Para muitos desses fármacos utilizados na forma de sais e bom então Começando aqui pelo produto farmacêutico Buscopan esse R Zinho aí sempre que vocês virem um medicamento com o vizinho do lado significa que é uma marca registrada de um dado laboratório

farmacêutico então o Buscopan esse produto farmacêutico na verdade é composto por um fármaco butilbrometo de escopolamina então o fármaco é esse capô lâmina que está associado a um sal butilbrometo mas nós nos referimos a ele Como é farma.com associado né ao sal o medo ou na melhor butilbrometo de escopolamina Esses excipientes são as outras substâncias que a Indústria Farmacêutica precisou acrescentar para que fosse possível formular as drágeas vejam que ele é administrado na forma farmacêutica E drágeas então para conseguir formular essas drágeas a Indústria Farmacêutica usou de todas essas substâncias apresentadas aí como excipientes E

aí e Aqui nós temos o produto farmacêutico Novalgina né a marca registrada de um dado laboratório farmacêutico quem é o fármaco Dipirona mono-hidratada ela está combinada algum tipo de sal não apenas ela é hidratada ou seja ela está combinado a uma molécula da água né então ela não está combinada nenhum sal e é e ela também está associada né o fármaco Dipirona substância química Dipirona princípio ativo está combinado a outras substâncias ácido cítrico sorbitol e a própria água para que fosse possível a sua formulação como gotas dão forma farmacêutica gotas fármaco Dipirona é produto farmacêutico

ou medicamento Novalgina tá e Aqui nós temos o fármaco gentamicina forma farmacêutica colírio a gentamicina está associado ao sal sulfato e aqui não está descrito nenhum excipiente apenas um veículo né um líquido que permitiu a formulação do colírio o outro produto farmacêutico aradois de um dado laboratório no caso aqui a gente consegue ver qual é o Laboratório Biolab né Ele é composto de um farmaco a Losartana que está associado a um sal potássio então por isso que está Losartana potássica é são comprimidos forma farmacêutica comprimidos revestidos e a indústria precisou dessa e substâncias listadas como

excipientes para poder formular esses comprimidos revestidos e Aqui nós temos dois produtos farmacêuticos Cataflan e Voltaren fármaco Diclofenaco esse Diclofenaco que é um anti-inflamatório ele no produto farmacêutico Cataflam está combinado aos ao potássio e no produto farmacêutico voltarem está combinado ao sal de sódio um sal sódico né então vejam os dois produtos farmacêuticos diferentes com mesmo princípio ativo Diclofenaco Esse princípio ativo combinado a dois sais diferentes conforme seja o produto farmacêutico o Cataflan que tá na forma de hidrage a forma farmacêutica o Voltaren está na forma de ampola então só para mostrar que é possível

você ter mesmo fármaco associado às as diferentes que você pode ter mesmo fármaco em formas farmacêuticas diferentes se equivalem originar diferentes medicamentos ou diferentes produtos farmacêuticos e Aqui nós temos a penicilina G benzatina então vejam um sal orgânico benzatina que está associado ao antibiótico penicilina G então a formulação é injetável né é um pó para suspensão injetável o fármaco só reforçando o fármaco é a penicilina G combinada ao sal benzatina tão e o produto é o produto farmacêutico injetável não dá para o laboratório Vitalis certo Que bom é sempre que a gente ouve falar Ned

usos terapêuticos de medicamentos a gente acha que é sempre para tratar ou curar doenças né mas na verdade existem Outras aplicações para os fármacos ou medicamentos né conforme a sua apresentação bom então é os fármacos ou medicamentos eles podem fornecer elementos carentes ao organismo então Digamos que algum indivíduo está subnutrido né E vai precisar de uma suplementação de vitaminas sais minerais proteínas então esses elementos aplicados nessa situação eles são exemplo não é de utilização de fármacos das vitaminas sais minerais os concentrados proteicos eles passam a ser fármacos né ou medicamentos quando inseridos numa de a

cada forma farmacêutica e é soros e vacinas usadas para prevenir doenças ou infecções são fármacos antibióticos e outros quimioterápicos né como os antineoplasicos as substâncias usadas para tratar as neoplasias ou cânceres também antifúngicos ante el mim ticos antiparasitários né a tudo isso a química farmacêutica denomina de quimioterápicos ok e há os fármacos ou medicamentos eles podem ser usados para bloquear uma dada função normal seja fisiológica no nosso organismo por exemplo anestesia seja geral o local é o que ela faz ela bloqueia temporariamente a condução nervosa numa dada área do nosso corpo né os anticoncepcionais o

que eles fazem eles bloqueiam o processo fisiológico normal da ovulação né no organismo feminino Então são exemplos de como os fármacos ou medicamentos são usados para eu queio temporário porque só vai acontecer enquanto estiver sendo usado esses fármacos não é então esses bloqueios temporários de funções fisiológicas funções normais do nosso organismo pode acontecer mediado pelos fármacos ou medicamentos também usamos os fármacos ou medicamentos para corrigir funções orgânicas que estão desregulados né Essa desregulação do organismo pode acontecer como uma sobrecarga de função fisiológica como uma redução de uma dada função fisiológica ou como uma this é

algo que simplesmente não está acontecendo fisiologicamente normal Oi e aí nós temos como exemplo de uma disfunção a insuficiência cardíaca né então nós iremos ver isso nos hagens cardiovasculares quando falaremos de cardiotônicos que são fármacos ou medicamentos usados para aumentar a força contrátil do músculo cardíaco nós temos aí como exemplo a hidrocortisona né que é um hormônio produzido pelas supra-renais ao que adicionalmente pode ser administrado quando a supra-renal não consegue produzir níveis adequados desse hormônio corticosteróide bom e nós temos o uso de anti-hipertensivos que também iremos ver lá nos agentes cardiovasculares que são usados para

tratar a hipertensão arterial é quando o nosso sistema cardiocirculatório Passa então a trabalhar com uma sobrecarga é traduzida aí no momento comum a hipertensão arterial nós temos também o emprego de fármacos o medicamentos como antídotos né que são conceitualmente substâncias usadas para 10 toksy ficar o organismo é vão usar que um exemplo muito conhecido de intoxicação O que é o que acontece por exemplo com o uso de praguicidas na lavoura tem uns praguicidas são substâncias químicas usadas para combater pragas na lavoura e muitas vezes os trabalhadores rurais eles intoxi cão é com esses praguicidas em

Oi e para a eliminar os efeitos tóxicos desses praguicidas se recorrem as substâncias químicas que então são chamadas de antídotos vocês verão bastante isso né quando forem cursar disciplina de toxicologia o e os Agentes auxiliares de Diagnóstico Suponha que alguém precisa fazer uma radiografia ó e vai usar um contraste radiológico e como sulfato de bário por exemplo é um é um exemplo de contraste radiológico Então esse contraste é uma substância química que vai auxiliar a visualização de determinadas estruturas do organismo ok é tão vejam os fármacos ou medicamentos se estiverem né em suas roupagens farmacêuticas

eles podem ter diversos empregos né e vamos falar agora de efeito placebo eu acho que muitos de vocês já ouviram falar esse termo né mas o que é de fato o efeito Plácido Tá bom quem definiu pela primeira vez Placebo foi Wolff e ele disse que efeito placebo é qualquer feito atribuível a uma pílula ou uma porção um procedimento mais que não se refere às propriedades farmacodinâmicas ou farmacológicas vamos dizer assim é da substância né então é existem diferentes classes de voltar aqui O slide é Então na verdade o efeito placebo ele é resultado da

produção as substâncias analgésicas endógenas nós produzimos no nosso sistema nervoso central substâncias denominadas de endorfinas Beta lipotropina que tem a capacidade de promover uma analgesia uma melhora do bem-estar geral não é e de resolver alguns problemas mais simples e o efeito placebo vai servir para qualquer coisa não não vai certo já foi feito um estudo para avaliar a eficácia de efeito placebo ela ela está em torno de trinta por cento na verdade é 33, alguma coisa né e também ela não se aplica esse efeito placebo não se aplica para qualquer problema né Ele é bem

útil por exemplo para uma dor de cabeça sem maiores complicações um mau está indefinido assim uma indisposição geral náuseas né e até mesmo vômitos então e isso pode ser resolvido por um efeito placebo né que é resultante como eu falei da ação dessas substâncias endógenas esses analgésicos endógenos produzidos pelo nosso sistema nervoso central então a sugestão psíquica né o efeito psicológico é muito importante para que de fato o efeito placebo consiga atingir os seus trinta e três por cento de eficácia e e vamos falar agora da são biológica dos fármacos nós vamos conhecer as várias

etapas pelas quais os fármacos passam no nosso organismo desde a hora em que um medicamento é administrado até a hora que ele é eliminado do nosso organismo Tá bom eu vou colocar aqui a situação simples de alguém que está com uma dor de cabeça né e vai tomar seja um comprimido ou uma drágea a Anna cápsula melhor dizendo a para resolver essa dor de cabeça Então dentro dessa tragédia desse comprimido dessa cápsula vai existir um fármaco é bom então essa forma farmacêutica sólida e ela vai sofrer ao ser administrada organismo ela vai sofrer uma desintegração

bom então às vezes começa ainda na boca dependendo do tempo que você passe com a forma farmacêutica utilizada na boca né então ela começa já aí se desintegrando e primeiramente em grânulos maiores que vão gradativamente se desagregando até chegar partículas finas microscópicas essas partículas muito finas né microscópicas Elas vão penetrar primeiramente nos capilares sanguíneos e vão a atravessar a parede do eu acho intestinal para conseguir alcançar os grandes vasos ou a grande circulação então todo esse processo que eu descrevi é denominado de fase farmacêutica eu quero chamar atenção aqui para fase farmacêuticas só acontece quando

o fármaco é administrado em formas farmacêuticas sólidas os comprimidos drágeas cápsulas aí você vai ter uma fase farmacêutica tá se não for assim não haverá fase farmacêutica certo porque essa fase farmacêutica ela se remete ao processo de desintegração desagregação das partículas que compõem o em essa forma farmacêutica sólida para que posteriormente as partículas microscópicas consigam atingir a circulação sanguínea E então como a maioria dos medicamentos são administrados por via oral e na via oral né se utiliza muitas formas farmacêuticas sólidas então A grande maioria dos medicamentos usados por via oral passa por fase farmacêutica então

vocês estão vendo não é a aqui no bloco verde fase farmacêutica e uma certa que leva a um quadro Amarelo o bloco amarelo dizendo que a fase farmacêutica vai permitir que o fármaco fique disponível para absorção é e também se chama atenção para o fato de que essa fase farmacêutica ela propicia a liberação do princípio ativo que está contido nessa forma farmacêutica sólida e que é possível haver alguma interação no sítio de administração então como eu falei se você coloca um comprimido na boca e deixa um pouco mais de tempo antes de tomar a água

engolir você pode sentir ele já se diz ó vendo Então ele já está fazendo algum tipo de interação com o sítio de administração Qual é o Cid administração a boca porque fármaco via oral tá Tá bom então supondo que o comprimido né contendo o fármaco ficou agora desintegrado e liberou é o princípio ativo para absorção nós vamos passar para a chamada fase farmacocinética essa fase farmacocinética ela se compõe de quatro fases diferentes absorção distribuição metabolismo e excreção a e esses quatro eu vou chamar aqui de processos né esses quatro processos vão compor a fase farmacocinética

nós vamos detalhar cada uma dessas fases o processos né é Não determinado momento da fase farmacocinética tá vai acontecer a próxima fase a chamada fase farmacodinâmica que é o momento em que o fármaco vai interagir com uma entidade química que nós vamos denominá-la de receptor e existem diferentes tipos de receptores uma quantidade imensa de receptores diferentes EA uma especificidade fármaco-receptor assim como vocês aprenderam que existem especificidades para enzima e substrato não é existem é especificidades existem critérios parece interação fármaco-receptor acontecer e quando essa interação fármaco-receptor acontece então ocorre o efeito farmacológico né então o fármaco

realiza o seu e é tu que é o que em linhas Gerais nós vamos conhecer como efeito terapêutico lembram que o exemplo que eu usei é que eu tomei um comprimido de analgésico para eliminar uma dor de cabeça então o efeito farmacológico é abolir a dor de cabeça é analgesia né E isso só foi possível porque o fármaco encontrou uma entidade química específica para ele e na sua interação e ela é uma interação química e isso vai quem tá no efeito farmacológico Ok mas é tudo isso gente vocês vão ver ao longo do semestre nós

vamos falar tanto de interação fármaco-receptor nós vamos ainda falar com detalhes né da fase farmacocinética OK então isso é uma primeira passagem né sobre essas etapas da ação biológica dos fármacos Tá bom então é aqui esse slide ele apenas faz uma recapitulação do que a fase farmacêutica e apresenta o conceito de disponibilidade farmacêutica Ou seja a fração da dose que fica disponível para absorção e a na fase farmacocinética Como já vimos também nós vamos ter quatro diferentes etapas ou processos não é que absorção distribuição metabolismo e excreção e vamos então começar a falar da primeira

etapa o processo que é absorção Tá bom então Vamos considerar a via oral Vamos considerar que alguém tomou um medicamento via oral é bom e que essa forma farmacêutica administrada foi uma forma farmacêutica sólida Então ela passou pela fase farmacêutica levando farma.com até a sua desintegração em partículas microscópicas para que Ele pudesse ser absorvido absorção em outras palavras é alcançar a circulação geral ou também como muitas vezes eu vou me referir a ela como grande circulação tá então a gente só de fala de absorção quando um fármaco E aí a gente já não fala mais

de medo do medicamento e é por quê Porque ele já foi desintegrado E aí quem vai atuar é a substância química é o fármaco né bom então um fármaco só é absorvido quando ele alcança a circulação geral tá é E aí tá de tu assim olha não ocorre E aí não ocorre o que absorção quando o medicamento é intravenoso ou de ação tópica é porque não acontece a absorção nessas duas maneiras de se administrar o fármaco é bom no intravenoso e o fármaco bom aí vai ser o medicamento claro né porque eu não vou ter

desintegração é o próprio medicamento que vai cair direto na corrente sanguínea Oi e aí não tem absorção ele já é jogado direto na circulação geral e ação tópica por quê Porque todo medicamento de uso tópico é para ter uma ação localizada e essa ação localizada implica em que ele não seja absorvido sistemicamente Ah tá então nós vamos ver daqui a pouco vários exemplos de administrações tópicas que vão e vão deixar o medicamento circunscrito aquela área do organismo Tá bom então absorção ela na verdade é um processo químico é que pode acontecer aliás Corrigindo o que

eu disse físico químico que pode acontecer através de transporte passivo transporte ativo ou pinocitose G1 é tão vocês estão vendo aí o slide dividido em a b c e d e e na parte a né está escrito difusão passiva a difusão passiva é quando o fármaco e ele vai penetrar na célula sem nenhuma esforço sem nenhum gasto né E isso ele vai fazer se utilizando de canais aquosos ou poros isso acontece devido à estrutura da membrana celular é que consegue arranjos tridimensionais que proporcionam a formação desses canais aquosos ou poros E aí o fármaco entra

na célula tranquilamente tá bom é mas podemos ter a difusão passiva através do conteúdo lipídico da membrana celular mas para isso acontecer é preciso que esse fármaco tenha um caráter muito lipossolúvel né para poder por afinidade química é se misturar digamos assim com conteúdo lipídico da membrana e consegui atravessar essa membra O que é existe o processo de difusão facilitada E então é chamado assim porque esse fármaco vai se utilizar de um transportador que é ofertado digamos pela própria célula para puxar esse fármaco para dentro para carrear esse fármaco para dentro da célula e no

transporte ativo né aí o slide no quadro cê no transporte ativo você tem um gasto energético então o fármaco vai se utilizar também de um transportador mas vai exigir um gasto energético da célula para que ele possa entrar na célula e o processo de endocitose ele nada mais é do que uma invaginação da membrana celular então a membrana sim vagina ela engloba a partícula né que é o fármaco e normalmente CEF acontece com partículas maiores fármacos que são partículas maiores né para poder colocá-lo para dentro né É aí nós temos aqui Digamos um caso particular

da endocitose que é a pinocitose na pinocitose você tem e se fármaco que é encapsulado né pela membrana que é invaginado por essa membrana com caráter altamente lipídico esse processo de pinocitose ele acontece particularmente com as vitaminas lipossolúveis a d e e k então é uma forma do organismo absorver as vitaminas lipossolúveis é bom esse outro slide ele ele apenas resume né alguns desses processos físico-químicos de absorção como nós vimos né a difusão passiva pela Via lipídica desde que esse Farma que o tenham caráter lipídico que permita né ele atravessar os lipídeos de membrana o

processo de difusão passiva pelos canais aquosos ou poros e os processos que vão utilizar carreadores com ou sem gasto energético e vamos falar um pouco das vias de administração de medicamentos E aí ó e Aqui vocês têm e a viola ao que já falamos bastante dela né E aí tá até um uma cápsula Zinha né mostrando um exemplo de forma farmacêutica utilizado na via oral né temos a via sublingual onde o comprimido é colocado embaixo da língua porque a uma vascularização muito grande embaixo da língua e isso permite uma rápida absorção do medicamento é temos

a via inalatória né nós temos as vias parenterais é que são usados para os injetáveis seja intravenosa intramuscular ou subcutânea as vias tópicas não é a usar adesivos transdérmicos nós vamos explicar isso a via retal né onde se utilizam os supositórios então nós temos diferentes vias de administração de medicamentos bom então aqui é mostrada a diferença entre a via enteral e parenteral tão a via enteral vai utilizar a boca e aí o fármaco ou é deglutido ou é usado embaixo da língua via sublingual conforme seja esse tipo de administração você vai ter absorção variável e

você vai ter vários fatores interferentes no processo absortivo tá e na via parenteral que nós já vimos intravenosa subcutânea intramuscular né administração é Irreversível é porque uma vez administrada não tem como você aspirar o medicamento tá é E aí a mais a de maior risco né a via intravenosa porque absorção é imediata Aliás nem abri só são né já cai direto na corrente sanguínea então é sem dúvida o efeito das administrações parenterais são mais rápidos é mas tem outros inconvenients né A dor o medo pode causar alguma lesão na área de aplicação até proporcionar infecções

pelo processo de administração hoje é as vias de administração elas sempre vão ter riscos e benefícios ou melhor assim ela sempre vão ter benefícios maiores ou menores e Ah então tá aqui na Via enteral você tem a via oral a via sublingual havia gasta via retal né Então tudo isso e são diferentes formas de administração onde você vai Obrigatoriamente passar pelo trato gastrointestinal tá E aí [Música] e a e aqui é falado né sobre alguns exemplos de fármacos usados pela Via sublingual como nitritos e nitratos vaso dilatadores a gente vai comentar sobre esses fármacos lá

nos agentes cardiovasculares e tá comentado aí que a maioria dos fármacos administrados por essa via não têm uma absorção completa mas a vantagem é evitar que o fármaco seja destruído pelo ácido do estômago Como eu disse né sempre vão haver benefícios maiores ou menores quando se utiliza uma determinada via de administração de E aí e Aqui nós temos as diferentes vias de administração parenteral a agulha está posicionada diferente para mostrar que é as aplicações elas vão estar e localizadas de forma a alcançar tecidos mais ou menos profundos então Começando aqui pela intradérmica né o ângulo

de aplicação é muito pequeno porque porque você vai alcançar só é a epiderme você vai localizar o fármaco ainda na epiderme entrando um pouco mais na aí já vai alcançar a Derme você tem aplicação endovenosa tá porque porque você já vai alcançar um vaso é no subcutâneo é você já vai mais profundo na Derme e na intramuscular é e vai no músculo né Você vai na camada mais profunda né que compõem o tecido que é a parte do músculo Então é porque essas diferenças na aplicação para que você tem um absorção com o velocidades diferenciadas

e Aqui nós temos a vi na lá tória né muito utilizado aí para os medicamentos usados no tratamento de asma como exemplo né os broncodilatadores né e o se utilizam bastante dessa via porque vai direto para árvore brônquica né para os pulmões nós temos também a via inalatória o intranasal em que faz administração por exemplo de hormônios como a Cal citocina e a 10 desmopressina nós temos também havia intraventricular e intratecal e a figura aí se refere à intratecal nela vai na medula espinhal né no para atingir o fluido cérebro-espinhal por exemplo uma foto era

ensina ver que é uma agente antifúngico ele pode ser administrado dessa maneira para tratar infecções fúngicas sistêmicas e a já falamos que a via intravenosa não requer absorção não é porque cai direto na corrente sanguínea e para a via subcutânea e intramuscular absorção vai depender do tipo de diluente do fármaco né soluções aquosas sabes ouvidas mais rapidamente e as Preparações de depósito que são Preparações normalmente com conteúdo lipídico alto é e que vão integrar a Rê perdão entregando o fármaco lentamente para o organismo de forma sustentada ou seja vai ser mantido um nível de quanto

a rede do fármaco sendo entregue para o organismo e e a Aqui nós temos um encima você tem diferentes vias de administração no caso a via subcutânea e a via intramuscular é só para mostrar aqui né que é um mesmo fármaco no caso é o midazolam é uma agente ansiolítico né é usado para tratar problemas de ansiedade bom então vejam e a quando se administra o midazolam intravenosamente vejam Como a concentração plasmática sobe rapidamente por quê Porque tá entrando direto na corrente sanguínea então rapidamente se atinge uma concentração plasmática em torno aí de vamos por

150 né E vai caindo da é a concentração da substância no plasma à medida que o tempo passa se o mesmo midazolam for administrado a via intramuscular vejam que a concentração plasmática vai subindo bem mais devagar ela vai atingir em torno de vamos supor aqui 50/60 mais ou menos né miligramas por mililitro um pouco antes da meia hora mas o decaimento seja a concentração plasmática ela ela vai de cair também um pouco mais lento né então é as formas farmacêuticas são pensadas pela Indústria Farmacêutica também em função disso De quanto rápido eu quero que o

Farma 4i e também de quanto tempo e ele Deva permanecer atuando no organismo bom então essas particularidades elas são alcançadas através de diferentes vias de administração não vou dizer que esse é o único interferente na ação dos fármacos tá que você nós vamos falar de vários outros mas sem dúvida é determinante bastante determinante de um efeito mais ou menos rápido e mais ou menos duradouro e Aqui nós temos exemplos de via tópica como eu falei né é fármacos administrados tópico a mente e eles não devem alcançar a circulação sistêmica eles têm que ficar circunscritos a

área de administração e aí você tem a via ocular com os colírios né havia auricular com as os medicamentos odontológicos usados no ouvido a via nasal né a via cutânea ou tópica então quando se diz que o uso de um medicamento é tópico está implícito que ele não vai alcançar a circulação sistêmica ou seja ele não vai ser absorvido e Aqui nós temos a via transdérmica né então hoje se usam muitos fármacos veiculados pela Via transdérmica né na verdade pelos adesivos transdérmicos eles são colocados numa determinada parte do corpo aqui tá mostrado o braço mas

pode ser nas costas pode ser na barriga na coxa então esses adesivos transdérmicos eles vão permitir a liberação lenta e contínua de determinados fármacos E aí sim eles vão ser absorvidos por que esse fármaco liberado do adesivo transdérmico E aí alcançar a circulação e eles irão alcançar a circulação e nós temos a via retal o que tem seus Inconveniente em né não resta a menor dúvida também há quanto à absorção ela é errática e regular na não é uma absorção de gamos constante né ou em quantidades como é que eu iguais né vamos assim mantidas

iguais tem a desvantagem de poder irritar a mucosa anal e pode também desencadear o reflexo de defecação e o fato de que muitos pacientes simplesmente não não conseguem é utilizar né o fármaco por essa via né então mas ela tem algumas vantagens né Por exemplo para as crianças ela é uma via que pode ser muito bem manejada né e absorção é até rápida por isso é supositórios de antitérmicos por exemplo usados quando a criança tem febre alta é uma via muito positiva né quanto a induziu a absorção mais rápida né ou a dança tá vomitando

bastante' né ou se o paciente está inconsciente essa é uma via que pode ser bem útil para se utilizar determinados fármacos em determinadas circunstâncias Clínicas é bom agora nós vamos passar a fase ou etapa de distribuição e o que é distribuição e na verdade é o fato de uma medicamento o fármaco é conforme a sua apresentação farmacêutica e o processo é de desintegração ou não que ele sofreu se levado o carreado para os tecidos e líquidos biológicos do corpo né então é um processo dito rápido e reversível vamos entender melhor aqui bom então vamos imaginar

que essa bolinha né é a partícula do fármaco que conseguiu atravessa a barreira né É do trato gastrintestinal e alcançou a circulação sistêmica Então esse vaso representado aqui é representa a circulação sistêmica bom então essa esse fármaco né ele vai ser carreado pelo sangue para diferentes tecidos e líquidos biológicos e não determinado momento ele vai encontrar o receptor que eu falei para vocês que era aquela entidade química que ele tem uma especificidade de atuação com esse receptor fármaco é para poder promover o efeito farmacológico E aí terminado esse momento né ele vai de novo alcançar

circulação e vai passar para os processos farmacocinéticos subsequente é só que enquanto ele está na corrente sanguínea e ele fármaco né está na corrente sanguínea ele não vai estar solto ele vai estar ligado às proteínas plasmáticas em não existe uma certa afinidade de quem se liga a quem então fármacos de caráter ácido preferem ligasse a Albumina que inclusive é a proteína em maior quantidade na corrente sanguínea no plasma na corrente sanguínea e os fármacos de caráter básico normalmente têm afinidade pela Alfa 1 glicoproteína ácida tá então enquanto eles estiverem eles fármacos estiverem na corrente sanguínea

eles devem estar ligados conforme seu caráter ácido-base a uma dessas proteínas plasmáticas e e é agora vamos falar de algumas vamos chamar de restrições né que devem acontecer na fase da distribuição ou no processo de distribuição e essa afinidade pela proteína plasmática ela não pode ser muito grande e nem muito pequena vou explicar por que e se um fármaco se liga muito vamos supor Albumina né então ele tá na corrente sanguínea ele encontrou Albumina ele tem afinidade por ela tá E a e aí ele se liga bastante Albumina e vai sendo carreado pela corrente sanguínea

quando ele passa pelo tecido Aonde está o receptor a quem ele deve se ligar e essa ligação com albumina é tão forte que não deixa eu fármaco se desprender para se ligar o receptor aí o que é que acontece não vai acontecer o efeito farmacológico o vai demorar bastante para acontecer o efeito farmacológico vai ser bom isso não não é né então é por isso que está digita Aí a fração de farmaco ligada não está disponível para atuar bom então um fármaco não pode ter muita avidez pelas proteínas plasmáticas ele tem que ter uma fração

de ligação em torno de oitenta por cento Ou seja é até oitenta por cento da quantidade de farmaco carreado no sangue pode estar ligado à proteína plasmática tá mais do que isso é ele vai ter dificuldade de se desprender dessa proteína plasmática e poder atuar O que é a tua a ligar-se ao receptor para poder exercer o efeito farmacológico e se essa taxa de ligação à proteína plasmática for muito baixa e em torno de sessenta por cento um pouco menos isso é bom não também não é bom porque não é bom porque aí ele se

desprende muito rápido da proteína plasmática e por que ele se desprende muito rápido rapidamente o efeito farmacológico acontece ele se desprende rapidamente do receptor e vai para as fases subsequentes do processo farmacocinético que são os processos de eliminação e isso vai encurtar o efeito terapêutico ou seja o tempo de duração do efeito terapêutico então um fármaco já deve ter uma taxa de ligação as proteínas plasmáticas mais ou menos a em torno de 80 até 90 porcento no Maximo abaixo disso ele fica muito livre prato a e acima de 90 porcento ele está muito preso vai

demorar muito para se desprender isso vai retardar o início do efeito farmacológico início da ação desse Farma ok ó e aqui eu dou vários exemplos de fármacos conforme seja a sua afinidade com Albumina ou a alfa-glicoproteína Astra apenas para ilustrar certo essa é uma informação que você encontra na bula do medicamento né na bula é que é destinada aos profissionais da saúde né Aí você tem esse tipo de informação isso não ninguém precisa decorar né não é só ir na bula que a bula vai dizer é qual é a afinidade do fármaco Por qual tipo

de proteína plasmática EA taxa de ligação com essas proteínas é bom E aqui é um resumo né do que acontece com o fármaco conforme a sua ligação mais ou menos facilitada com as proteínas plasmáticas então no primeiro lado que para mim é o lado esquerdo né Para vocês também se visualizando a tela é então o que é que você tem esse fármaco não está ligado as proteínas plasmáticas e ele tá solto então como eu disse rapidamente ele vai exercer seu efeito ele volta para a Corrente sanguínea E aí vem os processos de eliminação que se

compõe de biotransformação e excreção renal tá E aí vejam ó ele atuou muito rápido por isso que o pico de concentração plasmática foi lá para cima e depois a curva de queda é bastante acentuada porque é tudo muito rápido mas do outro lado né lado direito é se ele está fortemente ligado à proteína plasmática esse efeito vai demorar para acontecer não é E aí ele vai demorar a ser biotransformado demorar a ser eliminado pela Via renal e é por isso o que você tem aqui uma curva né que sobe lentamente né E também tende a

cair é muito lentamente porque o processo todo fica demorado Ah tá