e finalmente Chegamos na última vídeo aula de farmacologia colinética fechando com chave de ouro com os nossos queridos bloqueadores neuromusculares vamos lá [Música] depois de tudo que a gente viu você deve estar cansado da gente falar onde estão os receptores Mas vamos dar uma olhada Onde estão os receptores onde eu encontro os receptores nicotinóicos além do sistema nervoso central eu encontros do tipo NN nos pós-mongionários dos autônomos tanto do simpático quanto do parassimpático e os do tipo NM no tecido efetor do somático Quem é esse tecido efetor o nosso músculo esquelético vamos dar uma olhada
de pertinho no que tá acontecendo aqui isso que você tá vendo é uma placa motora é onde o neurônio do somático encontra uma fibra muscular esquelética Ou seja é o que a gente chama de junção neuromuscular neuro neurônio muscular músculo Então como essa contração muscular vai acontecer um potencial de ação vai fazer com que acetilcolina seja liberada das vesículas do neurônio uma o que que é essa cetilcolina encontra o receptor nicotínico o receptor se abre e entra sódio o que desperta um novo potencial de ação que despolariza a membrana do músculo esse potencial de ação
viaja até o retículo saco plasmático que tá ali recheado de cálcio e leva a liberação de cálcio desses retículos O que causa a contração muscular e você sabe quem começou com essa história dos bloqueadores neuromusculares foram os indígenas da Amazônia como a mistura de plantas eles faziam veneno que era colocado na Ponta das Flechas essas Flechas eram atiradas ou com as arabatana que é aquele tubo que você assopra e a flecha voa ou com Marcos essas misturas venenosas ficaram conhecidas como curar e eram utilizados na Caça o coragem mobilizavam animal mas não matava ele de
primeira Olha o que que acontecia primeiro curar atingir os músculos de contração rápida como aqueles da face dos olhos depois ele paralisava os membros passava para o pescoço e só depois que ele ia paralisar o sistema respiratório diafragma e aí sim a caça morria asfixiada e como Esses animais não eram um problema porque o curarem não afetar o trato gastrointestinal dos índios os gringos foram lá pegaram o curar e começaram a estudar a isolar a molécula sintetizar uma molécula a primeira que a gente teve foi a tubo curarina Mas a gente não utiliza mais na
clínica porque a gente vai ver vários outros fármacos que tem menos efeitos adversos então na prática a gente utiliza os bloqueadores neuromusculares principalmente como adjuvantes de anestesia quando a gente quer que os músculos esqueléticos fiquem relaxados que eles não contraiam então eles são muito úteis em cirurgias entubações procedimentos ortopédicos se você utilizar eles como advances você pode aplicar uma dose menor de anestesia O que é muito interessante porque assim o paciente se recupera mais rápido da anestesia e também você diminui a depressão respiratória pode cirúrgica e que a gente acabou de ver dá várias dicas
para gente sobre esses fármacos então da mesma forma lá que eu disse que primeira afeta os músculos de contração rápidas os menores os olhos na Face aí só depois passa para os membros pescoço diafragma é a mesma coisa com o mecanismo de ação desses fármacos sendo que a recuperação é inversa então o primeiro sistema respiratório primeiro o diafragma volta e assim por diante e outra dica que a historinha deu foi que os índios conseguiam comer a carne que usaram curar mas não tinha problema porque porque o corarem e esses fármacos Eles não têm efeito via
oral por isso que eles são injetáveis principalmente utilizados por via endovenosa a gente pode dividir os bloqueadores neuromusculares em dois grupos os não descolarizantes que são principalmente antagonistas nicotímicos e o segundo grupo são despolarizantes que você vai ficar um pouco chocado porque são agonistas Flávia mas como assim eles pertencem ao mesmo grupo a mesma classe quer dizer que eles têm efeitos semelhantes como é que eu falei que existe um grupo que são antagonistas de um receptor e nesse mesmo grupo com efeitos semelhantes Eu tenho um agonista do mesmo receptor como é possível os efeitos serem
semelhantes assim Calma que eu vou te mostrar começando pelos não descolarizantes que o nome já entrega facinho eles vão se ligar os receptores nicotinas mas não vão causar a abertura do receptor então não tem entrada de sódio e nem despolarização nenhuma ou seja não temos contração muscular não despolarizantes na prática o que vai te fazer escolher entre um fárma com outro desse grupo não despolarizantes é o tempo que ele demora para começar a fazer efeito e principalmente o tempo de duração do seu efeito alguns desses fármacos são degradados super rapidamente então eles têm uma ação
muito rápida como o mivakuro tem a duração intermediária como vurônimo o atracúrio e o ronco urônio e outros tem a duração muito longa como sisureo e o pancornio e alguns fármacos que a gente viu em aulas passadas podem ser usados para antagonizar o efeito desses fármacos não escolarizantes como hidrofônico que a gente viu lembra para diagnóstico de miastenia graves e também a famosa nelshiguina pronto a gente veio rapidinho os não descolarizantes que são antagonistas dos receptores nicotílicos agora vamos entender como é que os despolarizantes são agonistas os fármacos despolarizantes atuam em duas fases mas eu
já te adianto que na clínica A gente só usa um que é um suco sarnetone que também alguns autores chamam de sucinio Colina por isso como a gente só usa ele eu vou usar o mecanismo de ação dele para explicar como funciona essa classe na primeira fase o suxametônio se liga o receptor nicotínico e o ativa ele é agonista permite então a entrada de sódio temos a despolarização por isso ela faz parte dessa casa de bloqueadores despolarizantes só que diferente das acetilcolinas que são rapidamente degradadas pelas acetilcolinesterases o sucosmetônio fica muito mais tempo grudadinho no
receptor então ele acaba ficando constantemente estimulando esse receptor nesse primeiro momento você tem contrações transitórias do músculo chamamos isso de fasciculações que é possível inclusive você perceber isso nos pacientes na segunda fase o suxametone se solta os canais por onde o sódio tava entrando se fecham mas a membrana só consegue se repolarizar de forma gradual por isso o receptor fica dessensibilizado assistir Colina ou seja pode-se ligar uma cetim Colina ali mas ela não vai conseguir gerar uma resposta nesse receptor que tá cansado isso leva a uma paralisia flácida mesmo utilizando um agonista e é dessa
forma que um agonista consegue ter o efeito semelhante ao antagonista falagia não é incrível o substanetone tem o início de ação super rápido coisa de um minuto ele já tá fazendo efeito então a gente pode usar Em algumas ocasiões como por exemplo em uma intubação endotraqueal rápida ou para promover o relaxamento muscular em alguns tratamentos elétron convulsivos e o seu efeito também é super rápido ele dura ele em torno de 10 minutos porque ele é retribuído rapidamente e degradado pelas acetilcolinasferases plasmáticas Você não ouve falar tanto assim do sexametônio porque ele tem alguns efeitos adversos
então a outra classe dos não desci polarizantes é muito mais utilizada Você vai ouvir falar muito mais de pancoroso do que o suco e quais são esses outros efeitos adversos do sucosmetônico Lembra que eu falei que ele é degradado pelas a sentir cólicas plasmáticas se por acaso seu paciente tiver essas acetilcolinestrados plasmáticas numa forma típica ou tiver deficiência nelas é um grande problema porque aí você não vai ter o suxanetone sendo degradado na velocidade que a gente precisa Então você pode ter o seu paciente com apneia prolongada porque o suco semetone tá ali fazendo efeito
não tá sendo degradado e o diafragma do seu paciente não tá voltando ele tá paralisado outro problema é que o suxametone aumenta a liberação de potássio das nossas células por líquido extracelular O que impacientes que tem níveis normais de potássio não é um problema agora se por algum motivo seu paciente já tá com o nível mais elevado de potássio isso pode ser um grande problema como por exemplo pacientes que estão com queimadura ou lesões teciduais muito extensas porque aí você vai ter uma hiper potassemia o que pode trazer várias consequências graves para o seu paciente
para essa videoaula foi isso sobre bloqueadores neuromusculares eu não entrei em tantos detalhes assim sobre os não despolarizantes porque eles vão voltar um dia aqui na nossa farmacologia mas acho que por enquanto já é cliente só que você deve estar pensando assim Ah beleza vi tudo mas é pera aí quando eu falei que tinha receptor nicotinico na junção neuromuscular os NM você entendeu e eu falei também que tinha uns NN tinham lá os receptores em custos autônomos não tem problema esses fármacos que atuam na junção neuromuscular não podem acabar afetando também esses nicotinas dos autônomos
Então os receptores nicotínicos eles não são todos iguais eles são formados por cinco subunidades proteicas que ficam nessa conformação formando um canal em que os íons conseguem passar por dentro acontece que essa subunidades mudam dependendo da localização desses receptores no incontênicos os NM que estão no músculo são compostos por duas subunidades que chamamos de Alfa 1 uma de Beta um e mais uma de Delta e outra de Gama já os nicotímicos ganglionares ou os do sistema nervoso central tem algumas isoformas diferentes como por exemplo o que a gente encontra nos gânglios autônomos podem ser da
isoforma que contém duas Alpha 4 e 3 beta 2 então bem diferentes dos NM por causa dessa diferença nos receptores é que esses fármacos que eu citei hoje vão ter preferência pelos nicotínicos NM na junção neuromuscular esses fármacos Eles já são desenvolvidos pensando levando esse em conta e foi isso para nossa aula de bloqueadores neuromusculares eu espero que vocês tenham gostado terminamos a nossa formatologia colinética e no próximo como de videoaulas de farmacologia que eu vou lançar vamos falar de farmatologia adrenética Não esquece de seguir nas outras redes sociais no Instagram e no Tik Tok
qualquer material novo que lançar vai estar no primeiro comentário desse vídeo e até a próxima farmacologia ou outro vídeo aqui do canal tchau tchau [Música]
