Aula: Farmacologia - Anti-Inflamatórios Não Esteroides (AINEs) parte 2 | Farmacologia Médica

[Música] [Aplausos] [Música] Olá pessoal aqui é a anusca e nesse vídeo a gente vai continuar falando mais um pouco sobre os zes agora a gente vai focar um pouquinho mais nos fármacos especificamente e não na classe em si e vamos falar também sobre os zes seletivos da cox 2 por isso se você não viu no vídeo anterior onde eu falo de uma forma mais geral sobre os aines Eu recomendo que você volte e assista antes de continuar vendo essa aula bom então continuando o nosso estudo sobre os aines eu vou te pedir para pensar em

exemplos de fármacos que se incluem nessa classe provavelmente muitos de vocês devem ter pensados em alguns dos três fármacos mais conhecidos pela população em geral que são o AAS AD Dipirona e o paracetamol E aí que a coisa fica fica engraçada porque esses três fármacos que são os mais usados como exemplos de Aine não são aines mas por quê vocês devem lembrar do vídeo anterior que eu falei que para um fármaco ser considerado um Aine ele precisa ter três características ser analgésico antipirético e é claro antiinflamatório esses três fármacos vão ser bons analgésicos e também

bons antipiréticos porém vão ter uma ação an inflamatória quase nula E por que que isso acontece vamos lembrar um pouquinho do processo inflamatório muitas células vão estar sendo destruídas a gente vai ter toxinas para lá e para cá e um monte de células do sistema imune invadindo o tecido afetado E com isso tudo vai haver a formação de muitos peróxidos no local quando Aé o paracetamol ou AD Dipirona se aproximam na corrente sanguínea desses locais que estão cheios de peróxidos eles vão ser quimicamente inativados por essas substâncias O que torna impossível a ação deles no

local inflamado ou seja um efeito antiinflamatório quase nulo por isso esses fármacos vão ser chamad mais genericamente de ais atípicos mas não acho que por causa disso eles vão ser remédios ruins esses três fármacos vão ter uma grande importância em várias situações E é disso que a gente vai falar agora vamos começar pelo as que é a abreviatura de ácido o salicílico e também conhecido como aspirina o as vai ter uma característica muito importante que vai diferenciá-lo bastante dos outros aines ele vai ser um inhibidor Irreversível de ambas as enzimas cox e por causa disso

ele vai poder ser usado como antiagregante plaquetário mas por que que isso vai acontecer bom a plaqueta um dos elementos mais importantes no processo de coagulação vai ser rica em coques um que quando necessário produz prostaglandinas que são convertidas em tromboxano A2 e isso entre outras muitas reações acontecendo no local vão levar à formação de um coágulo se um fármaco inibe a cocum que a gente tem na plaqueta reversivelmente ou seja daqui a um tempo aquela ação vai passar o processo de coagulação vai ficar prejudicado durante a ação do fármaco mas quando ela acessar vai

voltar tudo ao normal porém como eu já falei para vocês o as vai inibir a Cocos de forma Irreversível ou seja aquela enzima não vai poder ser usada nunca mais e como muitos de vocês devem saber as plaquetas não são células elas são fragmentos de uma célula maior o megac carió sendo assim a plaqueta sozinha não vai ter um núcleo para sintetizar uma nova cox e repor aquelas que foram estragadas entre aspas pelo AAS por isso que no caso desse fármaco a gente vai ter uma ação antiagregante plaquetária quando eu aprendi sobre esse efeito do

as eu pensei numa coisa que talvez vocês tenham pensado também que essa ação antiagregante plaquetária não ia ser grandes coisas isso é mentira com uma dose pequena de as isso já pode acontecer e quando a pessoa faz uso crônico desse fármaco e vai passar por um procedimento cirúrgico é ideal que ela pare de tomar o as de 7 a 10 dias antes da cirurgia que é em média o tempo de reposição das plaquetas essa propriedade Pode até ser vista como efeito adverso porém vai ser muito utilizado em benefício do paciente mas como muitas pessoas que

já tiveram um evento trombótico como um infarto agudo do miocárdio um acidente vascular encefálico um tromboembolismo pulmonar entre outras possibilidades vão ser orientadas a fazer o uso diário do as para evitar que algo assim ocorra novamente ele também vai importante numa pessoa que tem potencial grande de formar trombos na corrente sanguínea por exemplo uma pessoa que tem episódios frequentes de fibrilação atrial que é um achado relativamente comum em idosos também vai ser muito usado em pessoas que já tiveram um ataque isquêmico transitório para evitar que algo mais grave aconteça depois outra particularidade do AAS é

que não se recomenda o uso dele em crianças pequenas porque ele pode desencadear a chamada síndrome de Rai uma doença na qual vai ocorrer disfunção mitocondrial associada à encefalopatia e steatose hepática microvesicular porém ainda há muita controvérsia sobre a síndrome de ry na comunidade científica e existe até dúvida se ela realmente existe com isso é de prá falar que não é conhecido o seu mecanismo fisiopatológico mas é importante citar essa doença aqui porque ela é usada como contraindicação do uso de as em crianças pequenas o as também pode causar exacerbação da asma em alguns casos

mais raros pode causar alergia e caso a pessoa Tome uma dose muito grande pode ocorrer intoxicação isso acontece porque quando você toma o asas ele tenta ultrapassar sua barreira hematoencefálica mas é expulso ativamente porém essa capacidade de expulsá-lo vai ser limitada então com uma dose muito alta ele pode entrar no sistema nervoso central e causar convulsões e até mesmo uma parada cardiorespiratória isso é muito perigoso porque não tem antídoto específico pro as as únicas medidas que podem ser tomadas vão ser o controle das convulsões e a ressuscitação do paciente caso ele entre em parada cardiorespiratória

agora vamos falar um pouquinho sobre o paracetamol que também vai ser conhecido como acetaminofeno o paracetamol vai ser de grande utilidade para as crianças pequenas porque já que o as não pode ser usado nelas o paracetamol vai ser a droga de escolha para baixar a febre nesses pacientes porque uma criança com febre corre risco de ter uma convulsão decorrente disso então é imprescindível abaixar essa febre ele também pode ser usado para alívio de dores no geral assim como é feito com AAS para dor de cabeça dor muscular cólicas e etc porém a gente vai precisar

ter muito cuidado com a dose de fármaco administrada porque o paracetamol é extremamente hepatotóxico e pode levar uma pessoa à morte em caso de houver doose esse fármaco causa necrose hepática aguda e uma dose não tão alta assim pode levar uma falência do fígado trazendo muitas complicações para paciente ao contrário do as pelo menos em caso de ocorrer a intoxicação existe um tratamento ele vai ser feito além da Lavagem gástrica com carvão ativado com o uso de uma substância chamada n acetilcisteína que é o antídoto específico pro paracetamol Bom agora vamos falar um pouquinho sobre

a dipirona e tal talvez você já se tenha perguntado caso você já tenha estudado essa matéria em algum livro Por que que se fala pouco ou quase nada de um remédio que é tão comum no nosso dia a dia isso vai acontecer porque a maior parte dos livros de farmacologia indicados para estudo nos cursos de medicina são Livros Americanos e a de pirona não é utilizada nos Estados Unidos Mas por que que eles não comercializam a de pirona é dito que há uma chance muito pequena dela causar a plasia medular e a granulocitose que são

dois efeitos adversos muito desagradáveis mas esse é o dado muito controverso e assim como com relação à síndrome de Rai há muita dúvida se isso realmente acontece fora isso a dipirona vai ser muito semelhante ao paracetamol porém sem um risco muito elevado de lesão hepática grave agora a gente vai continuar a nossa aula falando Mais especificamente dos aines típicos ou eines clássicos que vão ser os fármacos que verdadeiramente pertencem à classe dos AES e que podem causar aquelas três ações necessárias para ser classificado como tal que é ser antiinflamatório antipirético e analgésico antes de analisar

especificamente cada fármaco eu queria falar mais um pouco sobre o paciente que vai estar utilizando essas medicações de forma crônica Geralmente as Dipirona e paracetamol são mais usados para dores esporádicas ou para uma febre que a pessoa teve quando pegou uma virose ou até uma febre mais grave mas o uso deles é mais sem compromisso é um uso mais momentâneo digamos assim quem vai usar esses Lines típicos vão ser os pacientes que tem algum tipo de acometimento reumatológico seja uma doença autoimune onde o paciente tá constantemente passando por processos inflamatórios desnecessários e sentindo dor por

causa disso ou também uma doença inflamatória degenerativa como a osteoartrite Então os próximos fármacos que eu falar aqui vão ser muito usados para controle do processo inflamatório e da dor em doenças como Artrite reumatoide a gota a própria osteoartrite que eu já citei entre muitas outras começando pelo Diclofenaco que eu acho que é o que tem mais detalhes para serem vistos ele é um an não seletivo mas ele vai apresent entar uma preferência pela cox 2 e com isso ele vai ter um risco diminuído de causar úlceras Mas um pouco aumentado de causar os efeitos

adversos que os Anes seletivos da cox 2 causam e que a gente ainda vai comentar mais pra frente na aula outra propriedade muito importante do Diclofenaco é que ele tem capacidade de penetrar na cápsula articular que vai torná-lo um dos fármacos mais usados na reumatologia e na ortopedia tanto para aliviar a dor de doenças autoimunes que acometem as articulações como para aliviar a dor momentânea tipo de uma pessoa que torceu o pé e exemplos como esse o diclofenaco também pode ser usado no alívio das cólicas menstruais e da dor muscular aqui eu fiz um apanhado

de outros principais zines típicos que a gente encontra com mais frequência no mercado um dos principais vai ser o Ibuprofeno que vai ter um uso parecido com a de pirona parac e AAS no geral ele vai ser muito mais usado para dores esporádicas do que para doenças autoimunes e vão ser necessárias doses altas desse fármaco para que ele tenha um efeito terapêutico satisfatório em torno de 200 a 800 MG o Ibuprofeno também vai ter uma chance pequena de causar úlceras pépticas o Cetoprofeno vai ser semelhante a ele mas vai ser mais utilizado no tratamento da

Artrite reumatoide osteo artrite e um pouco menos seguro com relação ao trato gastrointestinal porém vai precisar de doses menores para fazer efeito o Naproxeno também vai ser muito semelhante ao iboprofeno e ao Cetoprofeno e vai ter uma segurança com relação às úlceras pépticas elevada porém muitas pessoas podem acabar abandonando o tratamento com Naproxeno devido a outros efeitos adversos que ele pode ter que são tontura sonolência cefaleia fadiga depressão e autot toxicidade o Piroxicam além de ser antiinflamatório vai ter a capacidade de inibir a ativação de neutrófilos E mais uma vez vai ser bastante utilizado no

tratamento da Artrite reumatoide e osteoartrite o meloxican vai ser bastante semelhante a ele porém vai apresentar uma maior seletividade para cocos do a Nimesulida também vai ser mais seletiva para cocos do e assim como parce acetamol pode ser muito hepatotóxica por isso a gente tem que tomar cuidado quando for administrar esse fármaco para algum paciente por fim a hidom além de poder ser usado no tratamento da Artrite reumatoide e da osteoartrite vai ser muito utilizada na espondilite anquilosante e no tratamento Agudo da Gota Ou seja quando o paciente tá tendo uma crise e tá sentindo

muita dor é claro que existem outros zines além desses Porém esse junto com os zines atípicos vão ser os mais comuns e mais importantes para terminar a aula de hoje e também encerrar esse assunto vamos falar sobre os Anes seletivos para cox 2 que também são chamados de coxibs Eu já vi esse nome sendo pronunciado como kxi mas para mim kxi é mistura de coxinha com ki então daqui paraa frente vamos chamar eles exclusivamente de coxibes bom como os zines não seletivos costumam causar aquele problema da úlcera por porque eles inibem a cocum e é

a cocum que vai fazer a produção de prostaglandinas que estimulam a formação do muc cito protetor da mucosa gástrica foi pensado que se fizesse um fármaco seletivo só para cooc 2 a gente teria um Aine perfeito com todas as ações terapêuticas benéficas que esses fármacos podem ter porém sem o problema de causar úlcera nos pacientes que precisam usá-los com frequência mas nesse caso o tiro saiu pela latra porque os coxibes possuem um efeito adverso muito mais grave que os Anes não seletivos e a gente vai entender como ele ocorre agora aqui eu fiz um esquema

bem simples de um vaso sanguíneo com o endotélio e algumas plaquetas passeando dentro dele como eu comentei nesse vídeo e na primeira aula sobre eines as plaquetas vão ser muito ricas em coqu um que vai est produzindo prostaglandinas que posteriormente são convertidas no tromboxano A2 e o tromboxano A2 vai ser um potente indutor do processo de coagulação já o endotélio vascular como eu falei no início da primeira aula vai ser muito rico em COC 2 e essa COC 2 vai est produzindo a prostaciclina ou pgi2 que vai ser uma grande inibidora da coagulação então pensem

junto comigo se você tem um fármaco que é um inibidor seletivo da cooc 2 ele só vai est interrompendo esse lado da moeda com isso a gente não vai ter produção de proca ciclina e não vai ter ninguém para de certa forma antagonizar o tromboxano A2 com isso a probabilidade de eventos trombóticos vai aumentar muito no paciente porque a coagulação tá induzida Além Do Normal Então apesar dos coxibes não causarem com tanta frequência úlceras pépticas eles podem levar uma série de eventos trombóticos como o infarto agudo do miocárdio um acidente vascular encefálico um tromboembolismo pulmonar

entre muitas outras coisas com isso é muito melhor que você tem um remédio que cause úlcera Mas como eu disse a vocês tem algumas formas de contornar esse problema do que um remédio que tem um efeito adverso que pode potencialmente matar o paciente e por isso os coxibs não não são fármacos muito bons a maioria deles não é mais comercializada e o único que ainda é encontrado com uma baixa frequência é o celecoxib Mas ele também vai ser bastante restrito inclusive sendo vendido com retenção da receita médica bom pessoal era isso que eu tinha para

falar sobre o tema Espero que tenha esclarecido bastante que tenha ajudado de alguma forma se vocês tiverem alguma dúvida podem perguntar nos comentários e eu vejo vocês no pró próximo [Música] vídeo n