Fala meu querido aluno minha querida aluna aqui o professor José Seja bem vindo a mais uma aula aqui do nosso canal farmacologia fácil canal que traz conteúdo para você de farmacologia fisiologia e terapêutica toda a semana se você quiser conhecer mais sobre a grande sala de aula farmacologia aplicada r2a nossa sala de aula online com mais de 100 horas de aula de farmacologia fisiologia e muito mais você clica no link aqui embaixo esse vídeo e vem pra sala de aula pega o meu contato direto e venha aprender a falarlogia de verdade recado dado agora vamos
para a nossa aula Se você não está inscrito no nosso canal já se inscreve já ative as notificações para não perder nenhum vídeo semanal aqui do nosso canal bom minha proposta nessa aula e nas próximas aulas aqui do nosso canal é explicar para você te entregar um resumo sobre os fármacos antibacterianos Mas para que dê certo essa parceria entre eu e você aí do outro lado da câmera eu preciso que você pegue um caderno Pegue uma caneta e vá anotando passo a passo construindo um fluxograma que eu vou mostrar para você agora olha só vou
jogar na tela aqui ó pá pronto esse fluxograma vai ser o fluxograma que nós usaremos durante essas três aulas essa e nas próximas duas aulas sobre farmacos antibacterianos nessa primeira aula nós vamos trabalhar com os fármacos inibidores de parede na próxima aula falaremos sobre os inibidores da síntese de proteínas e na última aula sobre os fármacos inibidores da síntese e replicação do DNA e porventura algum outro medicamento que a gente não tenha trabalhado nas aulas anteriores então se você quer conhecer mais sobre antibacteriano você está no lugar certo e bora para a nossa aula bom
Como eu disse então para que nós atinjamos a membrana das bactérias e diminua a replicação Ou pelo menos faça uma diminuição do Progresso de uma infecção nós podemos utilizar fármacos que agem de três métodos Dias três maneiras diferentes sobre o microrganismo nós podemos utilizar medicamentos chamados inibidores de parede inibidores da síntese de proteínas ou inibidores da síntese ou replicação do DNA antes e mais nada nós temos que entender a diferença básica entre duas dois tipos de bactérias que eu vou jogar aqui do ladinho para você bactérias grande negativa e bactérias Gran positivas as bactérias Gram
positivas Elas têm uma membrana mais espessa do chamado peptídeoglicano mas membrana composta de peptídeos e de carboidratos já a bactéria negativa tem uma membrana de peptídeoglicanos muito delgada muito menor do que da gra positiva além disso a bactéria gram-negativa ela tem mais uma membrana externa cobrindo recobrindo toda sua superfície para além da membrana de peptídeoglicano ou seja qualquer fármaco que precise acessar a membrana de peptídeoglicanos precisa passar por essa membrana externa através de Purina ser transportado passar por canais então é mais difícil para o medicamento agir sobre bactéria gram negativa essa diferença básica estrutural ela
é apenas uma das Diferenças é claro que existem diferenças de contaminação de potencial virulhento enfim potencial infeccioso mas essa diferença já explica para nós porque a maioria dos medicamentos que foram desenhados para atingir a membrana de peptídeoglicano não consegue agir diretamente com tanta facilidade nas bactérias grave negativas então agora com o transcorrer da nossa aula onde eu vou eu vou citando para vocês Quais são os medicamentos de cada uma das classes vocês vão percebendo e justificando porque com a evolução das classes farmacológicas dos antibacterianos sempre se buscou abranger mais bactérias negativas show então vamos lá
nessa primeira categoria A categoria da aula de hoje de inibidores de parede nós temos aqui três formas de você inibir parede na bactéria olha só os inibidores da transpetidade que é uma das enzimas essenciais para a construção da membrana de peptídeoglicanos a transceptididade faz a ligação entre os peptídeos como o nome já diz nós temos os inibidores da transglicosidade são medicamentos que fazem ligação entre os entre os açúcares né lembrando de peptídeo glicano Então ela faz a conexão entre açúcar e peptídeo também essencial para a construção dessa membrana e os desestabilizadores de membrana que vão
agir direto ou na membrana externa ou na membrana plasmática das bactérias vamos começar falando então dos próprios desestabilizadores de membrana e eles então nós temos dois tipos que são únicos dentro de sua classe usualmente utilizados na clínica nós temos a adaptomicina e a polimixina b adaptamicina ela é um fármaco bactericida exclusivo para bactérias gram-positivas e ela faz com que haja uma despolarização na membrana alterando a fluidez da membrana plasmática e levando a bactéria a morte ele é um mecanismo de ação exclusivo desta droga já foi medicina B ela interage com a superfície da membrana externa
de bactérias negativas deslocando cálcio deslocando magnésio que são íons estabilizadores de membrana isso passam que haja uma desestabilização nessa membrana externa e a bactéria também vá à morte ela é como se fosse um detergente para as bactérias negativas ele é utilizado em tratamento de infecções por exemplo graves por bacilos gram-negativos multi resistentes a polimixina foi muito utilizada na verdade no começo quando foi quando se surgiu mas devido à toxicidade para o nosso organismo ela foi retirada de mercado aí novas classes farmacológicas foram surgindo e com o surgimento das resistências bacterianas a polimixina voltou a ser
utilizado muito bem nos inibidores da transglicosidade nós temos os glicopeptídeos fármacos utilizados Normalmente quando há uma infecção de grande positiva resistente à classe dos betalactâmicos que é a próxima classe que nós vamos falar que é maior classe dos inibidores de parede Os glicopetídeos eles são fármacos utilizados para infecções então de bactérias positivas resistentes aos beta-lactâmicos e encapar Mas eles são incapazes de atravessar por urinas que é a estrutura da membrana externa da bactéria negativa que permite a entrada do fármaco e do fármaco até a parede de peptídeoglicanos e é por isso que eles não agem
bactérias gram-negativas esses fármacos os fármacos da classe dos glicogidos apresentam néfrotoxidade ou seja tem um grande potencial potencial de causar dano renal o principal fármaco da Classe A vancomicina mas a tacoina também é utilizada vamos comer Inclusive tem uma reação alérgica característica quando ocorre infusão muito rápida dela que é a síndrome do pescoço vermelho uma reação alérgica cutânea pela velocidade da infusão do medicamento Bom falamos dos desestabilizadores de membrana falamos dos inibidores da transgrecosidade e agora falaremos dos betalactâmicos uma enorme classe de antibacterianos composta de medicamentos que apresentam a mesma característica estrutural o anel beta
lactâmico o anel Beta lactano que é muito parecido com os peptídeos que a transfevityse utiliza os ti que Ela utiliza para construir a parede de peptídeoglicanos Então por serem muito parecidos quando eles penetram na bactéria quando eles chegam próximos da membrana de repente de peptídeoglicano a enzima transceptidase acaba ligando neles ao invés de ligar nos aminoácidos peptídeos para a construção da parede e acaba sendo inibida por isso que eles bloqueiam então atividade dessa enzima Existem duas formas das bactérias desenvolverem resistência classe dos betalactâmicos a principal forma é a produção de betalactamazes ou enzimas capazes de
quebrar o Anel betalactâmico e assim acabar com a atividade do fárma Além disso as bactérias podem modificar a estrutura da enzima transceptibilidade fazer ela diferente fazer ela era ela com menos sensibilidade a presença da molécula do fárma e assim ele vai o fármaco perde o alvo e não consegue mais ter atividade biológica no organismo muito bem Guarda essa informação das existências vai voltar para você essa informação no decorrer da aula bom a primeira classe de betalactâmicos não podia ser diferente não podia ser outra classe citada que não há penicilinas então as penicilinas são a primeira
classe de betalactânicos as penicilinas podem ser divididos entre benzil penicilinas entre penicilinas de resistências penicilinazes e de amplo espectro e as Amino penicilinas Então a primeira classe de penicilinas que surgiu foi as benzia o penicilinas as benzia penicilinas elas são divididas em quatro penicilina cristalina Rosa penicilina G procaína penicilina g benzatina e penicilina v a pena Celina Cristalina Rosa ela é substituída na sua molécula por sódio potássio ela tem uma eliminação rápida ela atravessa a barreira e mata encefálica principalmente em casos de infecção a penicilina G procaína ela tem ação intramuscular aplicada a procaína retarda
o pico plasmático dela e ela pode ter níveis presentes no nosso sangue pelo período de até 12 horas já a penicilina G é bem exatina também de depósito e ela pode ficar de 15 a 30 dias circulando no nosso organismo é a benzetacil a penicilina V ela é via oral ela tem um tratamento diário ela ela é a terapêutica estabelecida diariamente os níveis séricos atingidos por essa preparação são de dois a cinco vezes maiores do que os obtidos pelas penicilinas G quando administrado por intramuscular porém causa intolerância gástrica e por isso que foi tirado de
mercado e não é mais utilizado usualmente o espectro de ação das penicilinas envolve principalmente copos grandes positivos o streptococcus principalmente outros como a listra com a pasta aurela e o acnes a espiroquetas como a leptospira interrogas e o treponema pálidon que é o causador da sífilis e alguns microrganismos aeróbicos como oculostridium então eles são utilizados para infecções atípicas por clostridium são utilizadas para a utilização para tratamentos de por exemplo amigdalites e faringites por streptococcus especialmente septococcus pyogenes e também em sífilis no tratamento no protocolo de tratamento da sífilis bom as benzia o penicilinas logo já
de cara começar a apresentar começaram a ser alvo de Beta lactamazes especialmente do da bactéria está filococcus aureus que já desenvolveu resistência natural praticamente as benzeu penicilinas então era obrigatório ter uma um surgimento de um antibiótico resistente as betalactamazes produzidas na época então surgiu a próxima classe de penicilina chamada as carboxi penicilinas né ou penicilinas resistentes as penicilinazes dentro das carbox peneticinais nós temos então perdão carbox penicilinas nós temos a Oxacilina a medicina a carga nesse clima e praticar Celina esses quatro medicamentos Eles vieram para o mercado com o objetivo de suprir a falta de
fármacos resistentes as betalactamazes que na época eram chamados de penicilinazes capazes de destruir todas as penicilinas Então as primeiras Oxacilina e medicina vieram com o intuito de semelhante estáfeno para combater infecções por staphylococos já com staphylococcus era resistente à ação das penicilinas da época porém ao mesmo tempo quase no ano seguinte o estado filococcus já começou a desenvolver resistência também a Oxacilina e a medicina e aí surgiu o termo mrsa estafilococos resistente à Medicina que é um termo utilizado para as setas staphylococcus resistentes a boa parte das penicilinas a carga nesse clima e a ticarcelina
elas também ampliaram o espectro de ação então podem consideradas também além de penicilinas resistentes as penicinais também de amplo espectro junto com a piperacilina que é uma ureia do penicilina de origem química né Então essas três drogas Elas têm alta hidrosolubilidade polaridade da molécula por isso consegue atravessar as purinas das bactérias gram-negativas como Proteus que ele que acolhe entre bactérias e pseudomonas originosas então começa a ampliar o leque de ação dos fármacos beta-lactâmicos para bactérias Gran negativas a piperacelina tem mais uma vantagem de ampliar mais ainda o seu espectro de ação utilizando o caso um
inibidor das betalactamase Então o fárma que bloqueia ação dessas enzimas que degradam medicamento e a ticar Celina também tem essa vantagem porque pode ser associada com o ácido clavulânico também um inibidor da Beta lá que tá maze muito bem com o tempo surgiu as penicilinas via oral que podiam né que podiam ser utilizadas por via oral porque tinha uma ótima estabilidade em meio ácido possibilitando essa administração o paciente deixava de ficar dependente da hospitalização por exemplo para o tratamento de uma infecção poderia tratar ambulância ambulatóriomente esse fato dele poder tratar em casa também disseminou a
utilização na comunidade das penicilinas e assim aumentou também o índice de resistência das bactérias de comunidade e não só as bactérias intra-hospitalares os fármacos dessa sessão né de penicilinas via oral são as Amino penicilinas ampicilina e Amoxicilina a amplicerina pode ser associada ainda como subatã que é um inibidor da Beta lactamase e a Amoxicilina ao Tazo bactéria também inibidor da Beta lactase então o espectro de ação dessas duas moléculas é idêntico elas são utilizadas por exemplo infecções das vias aéreas superiores por estepetococ staphylococcus por exemplo eles também são utilizados para imóvels influenza podem ser utilizados
também para tratamento de por infecções escrita Coli Proteus mirabilis e outras bactérias gram-negativas também desde que elas não produzem então não produzam betalactamazes porque hoje muitas bactérias já produzem também metalactamazes para essa classe de penicilinas e acaba limitando também o uso terapêutico deles uma característica importante que é ampicilina ainda ela tem uma boa atividade sobre listra monocitogênese Então ela é utilizada está no protocolo por exemplo de tratamento de meningite para crianças a pequenas recém-nascidas né então também faz é compõe essa parte da terapia das meningites muito bem e daí nós temos além das penicilinas a
próxima a classe acéfalos forem aí nas chamadas cefalosporinas com nomes muito parecidos muito complicados e por isso que eu trouxe esse mapa mental para você e tirando print eu coloco minha tela bem pequenininha aqui do lado para você poder ir tirando print da tela e poder e anotando as principais características Note que é um resumo do resumo para você com realmente pegar o ponto mais importante dos fármacos antibacterianos esse material que eu tô mostrando na aula que vai ser também explicado nas próximas duas aulas ele está disponível dentro da nossa plataforma farmacologia aplicada aqui dois
a que você tem acesso clicando link aqui embaixo desse vídeo muito bem acéfalosporinas então elas são divididas em cinco gerações de formas a primeira geração composta de cefazolina cefalotina cefalexina e cefadroxila são usualmente utilizados para infecções de pele você fala que simpatrioxila são fármacos de escolha para infecções de pele e partes moles são utilizadas para faringite e em caso de faringite streptocoxica e por micro-organismos anaeróbicos por exemplo na cavidade oral ou seja são vastamente prescritos por exemplo na odontologia a sefazolina também da primeira geração de encéfalosporinas é muito utilizada na profilaxia cirúrgica de infecções não
é adequada para infecções por imóvel influência e mussarela catarrelles por exemplo tratamento de sinusite ou de que média infecções o trato respiratório baixo não atravessam a barreira e maxfálica e por isso que também não devem ser utilizados para infecções do sistema nervoso central já a segunda geração encefalosporinas compostas composta pelo cefaclore cefalexina ou azetilcefaroxítona e ser foxidina são um pouquinho diferente a cefalexina e o cefaclore tem um amplo espectro ou seja são muito utilizados em infecções respiratórias adquiridas na comunidade e muitas vezes aquelas que não se sabe o agente etiológico e não foi identificado o
agente etiológico a ser Fluoxetina é utilizada em infecções intra-binois infecções pélvicas psicológicas infecções de pé diabético por exemplo e também em tecidos moles a terceira geração de séfolosporinas composta pela cefalexane servetacema Ela tem maior atividade por exemplo e interbactérias instafylococcus resistente à Medicina o mrsa que você tem lá quando eu falei das penicilinas está pelocos epidermes também a cefazema por exemplo é o que maior tem difusão para o sistema nervoso central Então tem um belo efeito sobre a pseudomonas originosas porém menos ativa para gram-positivo bactérias gram-positivas essa classe é muito utilizada infecções de vida cirúrgica
pneumonias infecções do trato urinário complicadas por exemplo acesso taxona também pode ser utilizado são compõem o protocolo na verdade do tratamento de meningite tanto por aí mofos tanto pelo pela minissérie meningite principal Agente né causador das meningites a quarta geração você falou osporinas é composta por uma droga mais utilizada aqui no Brasil que é o cfpime ou cfprima ela tem uma característica muito especial a cvpima ela tem um espectro voltado a o efeito antipsedomonas então é muito utilizada nesses casos aonde Outras Drogas não conseguiram combater a infecção por pseudomonas originosas e ela acaba sendo escolha
então para tentar resolver essa infecção ela é utilizada então em pneumonias hospitalares infecções do trato urinário grave meningite por bactérias gram-negativas e claro em infecções por pseudomonas a quinta geração de célulasporina surgiu pela o problema que começou a ser cada vez mais incidente Dá outra forma de resistência das bactérias lembra que eu falei para você que duas são as principais a produção de beta-latamazes e a produção de proteínas ligadoras e penicilinas ou dizima a transpetidase diferentes então a bactéria começa a produzir a enzima de maneira diferente e ela começa a não responder mais o efeito
do fármaco então quando se descobriu essa enzima inclusive se deu o nome dela pbp proteína ligadora de penicilinas e ela e tem várias pbps hoje identificadas em diferentes cepas de bactérias que não respondem tão bem ao uso do medicamento então a quinta geração do CF tarolin do prole veio através da ideia de que era necessário surgir um medicamento ou mais de um medicamento que consiga atingir vários tipos de pvps Então essa que é a ideia em bactérias que você tem resistência através da produção de uma nova pbp ou de uma nova de uma nova transceptidase
esses fármacos podem resolver Porque ele está atuam em vários tipos de transcentividades diferentes Então essa é a ideia do surgimento da quinta geração de séculos porém muito bom a próxima classe de Beta dinâmicos é chamada de carbapenemicos Olha só caro apêndêmicos e dentro dessa classe Então eu tenho três drogas principalmente existem três drogas o erta penem o mpenem e o meropenem qual a diferença dele estresse Olha só o Ip Man ele é associado a uma outra molécula chamada cilastatina que diminui muito a degradação dele nos túbulos renais né diminui a degradação pela depeptidase renal isso
aumenta o seu tempo de minha vida mas ele vem ainda acaba causando problemas nefrotóxicos e por isso que tem que ser utilizado com cuidado e tem várias limitações do seu uso e intra-hospitalar o herpeenem dividem uma característica em comum as duas drogas atuam sobre infecções por enterocos porém o erta penem ele é mais seletivo para entrar no cóccix não atuando por exemplo sobre infecções por assinatobacter ou por pseudomonas já o meropenem tem um espectro que laranjas três os três microrganismos a classe de terecopos o aceletobacter e a pseudomonas isso pode ser ruim ou pode ser
bom porque surge muita resistência da do acetobacter por exemplo e da pseudomonas Quando é utilizado meropenem para o tratamento da enterobactérias por exemplo uma infecção intestinal por causa de uma enterobactéria utiliza neuropenem se por acaso ele entrar em contato dentro do hospital com a cinetobacter ou pseudomonas e está em uso do meropenem a pseudomonas podem desenvolver resistência cruzada ao uso do antibacteriano já com um alerta penem não tem esse problema porque ele é específico para entre o bactérias ele não age sobre a cinemática e nem sobre pseudomonas Então essa é uma característica muito importante da
diferença entre o eta e o meropenem muito bem e a última classe de betalactâmicos é a classe dos monobactânicos composta pelo astronan o astronan é uma alternativa terapêutica a utilização dos aminoglicosídeos Olha só uma classe que nós veremos na próxima aula na próxima aula de antibacterianos Então por quê Porque ele não é nefrotóxico e nem ototóxico assim como as penicilinas E cefalosporinas especialmente em pacientes que têm infecção por Gran negativa que podem o ter que utilizar por exemplo os aminoglicosídeos Exemplo né enterobactérias pseudomonas originosas aí mortos influenza alguns monococos então alguns algumas infecções específicas que
poderia ser utilizado que são fármacos muito mais baratos mas que apresentam vários efeitos diversos veremos na próxima aula por isso já se inscreve no canal já ativa as notificações para não perder a próxima aula de antibacterianos Então olha só quando é não é necessário empregar nessas casos os amigos o astronau pode ser uma opção ele é mais caro do que amicacina gentamicina que são microsídios mas apresenta menos nefrotoxidade e otoxidade bem como a maioria das célulasporinas e das penicilinas muito bem então Aqui nós temos Olha só as informações resumidas de cada um dos betalactâmicos uma
um mega resumo para você entender aí o emprego Clínico principal de cada um dos medicamentos é claro que tem muito mais do que falar das moléculas é muito mais tem muito mais do que falar sobre interações medicamentosa e muito mais mas essa informação eu deixo para você conhecer na nossa plataforma de aulas clicando no link aqui embaixo Aqui nós estamos falando realmente o resumo Clínico dos fármacos inibidores de parede e na próxima aula falaremos então dos inibidores da síntese de proteínas eu te vejo então na próxima aula aqui do nosso canal E compartilhe com os
amigos manda naquela naquele grupo da turma pessoal o professor José tá fazendo um resumão de bacterianos Vamos para o YouTube e assiste que aumenta a nossa sala de aula cada vez mais muito bem até a próxima aula tchau tchau
