FARMACOLOGIA CLINICA E ESTRUTURA ATIVIDADE DE ANTIASMATICOS ADRENERGICOS

nós vamos descer então hoje sala de Química Farmacêutica hoje nós vamos falar a respeito né dos Pais os que são utilizados para uso na asma os anjos asmáticos né então o importante a gente considerar que asma é uma doença altamente preocupante muito a questão sintoma desconforto pode causar e pelos riscos também que pode acabar provocando né frente a as manifestações que podem vir a acontecer frente né a doença propriamente dito Então nós vamos estar então né falando hoje especificamente então sobre os antiasmáticos adrenérgicos e esses antiasmáticos adrenérgicos né eles desempenham né papéis importantes e diferenciados

que são né essenciais para o bom entendimento de como que acontece a terapêutica na acima visto que cada vez que as duas partes qualidades e entendimento da estrutura atividade permite que o uso seja o mais adequado possível né e é uma questão também né a se considerar devido o fato de vocês estarem vivenciando isso né na farmácia escola e é uma forma de complementar né o conhecimento que vocês têm obtido já na parte de dispensação desses medicamentos e também não é orientar a população de uma forma geral porque muito das questões estão atreladas né a

estrutura da uma das moléculas né envolvidas nesta doença Então vou estar agora compartilhando minha tela com vocês né para então termos né os movimentos da aula de hoje bom então gente asma né É uma situação Clínica muito complexa as uma situação muito Clínica bem complicada antes até de compartilhar né a material para cliente dito é vou estar compartilhando com vocês né aqui os exercícios para fazer uma explicação prévia para vocês entenderem né do que tá sendo inclusive falar durante a aula e não é para as compreensões os temas que são mais importantes e pertinentes né

então no ambiente virtual de vocês já está disponível então é a O slide ainda essa aula e também né o curso exercícios né que deverão ser feitos né como um método de aprendizado ativo né Basta apenas a gente só falar né É isso aí também os alunos pratiquem coloquem tenham dúvidas né tirem as dúvidas Então você se hoje ele composto o seguinte maneira temos então a questão é que pede para que nesse faça então né alterações na estrutura ou seja né essa atividade para rezar um desenho ele pode fazer outra foi bater foto e colar

neste documento a ser anexado né com o resposta ambiente virtual e fazendo né uso das estratégias existentes né então assim os antiasmáticos ele atua da asma eles atuam e pedindo ações e mágica temos alguns que atuam sobre as enzimas que vão atuar nesse processo que influencia na atividade 15 metros adrenérgica né também tem alterações que visam alteração da solubilidade da e 500 um aspecto importante ser abordados durante essa aula que eu gostaria que as prestassem muita atenção e é questão em frente à localização do receptor posição do receptor frente a canais hidrofílicos e o quê

que isso aff é a questão da resposta que existe existe quando o receptor é estimulado por que isso determina questões essenciais no processo desses medicamentos incluindo tempo de ação e durabilidade da molécula enzimática por quê que são aspectos importantes são aspectos importantes porque em certas situações eu preciso do efeito e imediato não tem outra chance eu preciso porque falta de ar não é uma dor que você pode esperar né E isso tem a ver com a solubilidade da molécula né em o situações eu preciso que a molécula haja por bastante tempo né Porque caso eu

tenha é um gatilho para ter a crise asmática hoje tem a medicação do meu organismo para proteger né então vamos ver essas características né porque o desejável seria efeito rápido e duradouro mas nem sempre a gente consegue unir e vai consistentes uma ser um rápidas e vão durar o tempo umas vou durar muito tempo mas demora para fazer efeito né então é importante conhecer isso e está ligado à questão dar solubilidade e posição do receptor adrenérgico na região da musculatura Lisa brônquica Então se puder Lutaram até esses dois parâmetros a gente solubilidade da molécula e

posição do setor doméstico tão metendo esses conhecimentos né consegue responder essa primeira questão a segunda questão é tem uns aí duas estruturas né e na Química Farmacêutica a gente tem que ser bom observador né somente no ato ali a questão de que a posição da hidroxila estão diferentes né molécula 2c adrenalina e molécula um é uma leque desenvolvida a partir do jornalismo que tem efeito antagonista então né O que é importante conhecer nessa molécula é porque ele essa mudança de posição em toxina que isso tá e desvantagens né então vou entrar né Qual é a

molécula aqui eu não é igual o seu papel principal de longe da asma acabei já dizendo né moleque Oh dois qual o principal modificação observada a partir da molécula guia né basta ter né faculdade observar a gente vê que tem mudanças né pessoalmente a posição das hidroxilas fenólicas né mas o que isso traz de vantagem não é só uma mudança né então explicar também fisiologicamente enzima logicamente o que que essa mudança trás e os benefícios para terapêutica nas né Igual isso né Já são da molécula terapêutica se é rápido ou demorado né aquilo comentei Eu

vou passar tá no a questão anterior né então você tem rápido e o demorado Então como é que é se comporta que vai inclusive dizer se é para controle basal né ao longo do dia ou se é para uso em crise e as implicações que isso traz também e na questão seguinte né Nós temos é uma molécula bem extensa né Sai a pergunta é Quais modificações feitas a partir da molécula aqui e ela então estruturalmente é fácil observar né um grupo vez tenso né de hidrocarbonetos como a função cetônica ali no meio e a neuro

mágico ligado ao grupo farmacofórico e né as drogas Silas né mudam é então você tem não só agora hidroxilas fenólicas mas ali naquela está projetando para cima nós temos né uma função álcool e também tem nenhuma ação parecida uma intenção parecida com a anterior né e depois né temos aí a última questão né qual temos moléculas que se comportam né lipofílicas e de maneiras hidrofílicas né então remete a primeira questão entendendo a primeira questão consegue fazer esta realizando as estruturas atividades né então já tem funções amidas presentes temos né os sonhos né diferenciar as ligados

aqui com uma o grupo hidrocarboneto menor né agora sem também a função cetônica no meio aqui né é ter desculpa função éter aqui no meio nós temos em todas essas situações observações então gente né quem já quiser entrar no ambiente virtual baixar o documento e fazendo anotações durante a aula fiquem à vontade que agora então vou compartilhar então ou material correspondente aula então como é que está presente então agora vamos iniciar Então nossa fala a respeito destes medicamentos né que se comporta Então como medicamentos que revertem quadros em da aciba né bom então na iniciando

né esse tema esse assunto aqui vocês que nós observamos o que que nós temos né então a química né Tem aspectos marcantes e relevantes na questão né desses fármacos e principalmente que envolve a questão agonist Na verdade são agonistas net começando acabei misturando as coisas mas são fármacos que tem ação agonistas né que vem nos auxiliar no raciocínio as questões envolvendo uso correto efetivo e seguro desses fármacos que se comportam como agonistas e medicamentos destinados para a cima Mas se a gente não compreender alguns aspectos químicos básicos e nós não teremos sucesso no tratamento Lembrando

que vocês devem já ter vivenciado isso na farmácia escola né o modo de uso desses medicamentos é pen têm muitas particularidades né então desde a questão da Inovação que é feita essa questão da conservação desde a questão da forma farmacêutica e apresentação é tudo isso tem também algumas questões químicas envolvidas que são importantes né e com relação né ao que a gente tem a dizer sobre a as mané lá cima o que tem uma prevalência consideravam-se né Nós temos boa parte da população acometida por essa doença ela apresenta níveis diferentes né em estágios diferentes Então

você tem estágio um dois e três da asma que tem a ver né Essa diferenciação de estágio com a questão envolvendo a frequência né que acontecem as crises de falta de ar né então se são situações mais frequentes ela tem uma classificação mais grave que obviamente implica na questão da terapia medicamentosa utilizada Então você tem situações em que as você não mais graves tem que usar né certos agonistas adrenérgicos preferencialmente a outros até mesmo que tem esse controle basal que que esse controle basal comentei até já no Exercício né é aquela situação de você usar

a medicação e ela ficar circulando no teu corpo te protegendo porque você pode ter ações ao longo do dia que você tem esposa e a fatores tem que desencadeia uma crise asmática mas isso acontecendo mas você já dei medicação que passa o que a musculatura da Lisa brônquica espicha relaxada o suficiente para evitar né aquele processo de obstrução das vias aéreas né então tenho essa situação porque não posso usar constantemente não é um fármaco para crise porque isso leva a um efeito rebote de corrente né da ação da hiperatividade dos receptores né que acabam reduzindo

a sua função para conseguir um equilíbrio eles não entendem que existe uma doença em curso né Então temos também uma expressão que doença pode evoluir eu posso estar no estágio 1 e futuramente passar para outros estágios mais graves né e como já mencionado também né terapias vai depender os episódios se eu tenho várias crises frequentes de asma Eu tenho um tipo strato e também os corticoides desonida também que já acabar abordado Em outro momento e Nego também dos adrenérgicos do que são né os primeiros e também os mais utilizados mas que tem essas duas características

né Alguns são países Aquele momento que está acontecendo falte ar eu uso para alívio imediato e outros medicamentos nem outras moléculas que tem essa função de gerar a proteção do dia para evitar os gatilhos né então Aqui nós temos né a molécula da adrenalina né que tem diversas funções do organismo que inclui a questão né a criatividade uns pâncreas que tem funções né no coração no acionamento do coração e aumenta a frequência cardíaca né trata assim né de uma molécula que possui né alguém te chamava antigamente anel catecolico né porque são PT Cola meninas né

Que nada mais é que um anelde fenólico de posições 1 e 2 e nas suas seco O que é uma cadeia aberta com a função álcool vai ser o que será que é um álcool e no final dela né que era vou ficando cortado um pouco né uma função amina e essa função Amina é o grupo né ativador né o grupo uma forma de pensar no sifarma um tempo consagrado desta molécula é hoje realiza então a ligação principal né e né existe as formas também de você regular atividade dor na Lina porque ela não pode

ter ações excessivas né E uma delas né está envolvendo é uma enzima chamada catecol-o-metiltransferase chama KT qualquer sobre anel catecolico né Docol uma hidroxila acaba recebendo né um grupo metil Então catecol-o-metiltransferase o que faz com que ela perca não é uma substancial afinidade com o receptor que para ter atividade agonista não precisa todos e ações contempladas aqui eu mexo em uma tem uma redução na atividade e uma vez o grupo metil né se inicia então um processo de degradação das moléculas que combina na perca perda era sua ação essa molécula né ela foi descoberta no

ano de 1903 né Elas tem seus usos né terapêuticos né era usada a forma injetável na região próximo A traqueia né E tinha curto tempo de ação e rapidamente ah ah até corte methyltransferase a GIA e já levava a sua inativação então é uma situação bem complicada na época né porque quem tinha asma o tratamento era a base de uma seringa que tinha colocar a região da traqueia né então e Considerando que as vezes você tem uma crise de asma aí só podia ser usado para crises de asma né não tinha um efeito basal porque

o tempo é curto né então que acontecia né muitas pessoas dependiam de outras pessoas para aplicar a medicação quando tinha a mágica porque é muito difícil você está com falte ar e preparar uma seringa e fazer uma aplicação Pela expressão bem complicado né mas né a fisiologia na época entendia já né felizmente essa relação e entre a sogra enérgica e o relaxamento da musculatura Lisa brônquica envolvendo né no fluxo e calço e ações sobem sobre a miosina nessa região da então não tem algumas modificações que aconteceram algumas cobertas né A primeira Cível né em nossas

24 com advento aí e fina que tinha de uma substância de uma planta marrom e elas têm preferido até tinha propriedades muito semelhantes em sua estrutura química muito semelhante adrenalina e que facilitou a produção né porque antes assim se era mais complexa na e o preço era elevado e função disso aí quando começou a ter né nas plantas né a descoberta da existência a forma necessária então aqui é uma profissão mais fácil larga escala que faça o teu preço porém né os tratamentos não eram plásticos né aí teve outras modificações né para facilitar o manuseio

daí surgiu então a isoprenalina em 1941 mas situação não era tão desejada né acabaram sendo 60 e 20 minutos e isso trouxe um problema sério a época que problema foi esse né se deve ter se dado na farmacologia já que assim você tem algum conjunto receptores né que sofrem né as definidas influências para você ter ação no citoplasma e ter enfim ação fisiológica daí as pessoas tinham crise as marcas principalmente aquelas o estágio 3 onde a frequência de crises acaba sendo maior Elas acabaram utilizando com muita frequência né Essas medicações o que levavam uma hiperestimulação

do receptor e uma hiperatividade e lembrando Castelo entendia que têm uma patologia em curso né simplesmente ela faz o trabalho dela e não era suficiente né para dilatar a musculatura Lisa brônquica vinham reforço através né das substâncias derivadas da adrenalina de ação curta e quem então tinha que usar várias vezes né tinha esta situação né de estilo exagerado setores que levavam ao efeito né que já mencionei Em algum momento alguma o sexto downregulation nós temos rebolation temos o dar o leite e que seria o leite né a célula entende que tá trabalhando muito né Não

entendi a patologia em curso que ela faz ela começa então lá no seu núcleo a reduzir a biossíntese de receptores eu fico menos receptores isso se configura no efeito rebote eu uso a mesma quantidade mas tem o menor efeito isso é muito comum nos adrenérgicos né um exemplo mais clássico nós temos disso acontecendo o consoline por exemplo como é que também adrenérgico a região nasal e muitas pessoas começam a usar nessa perfeito e algumas pessoas né coloca até esguicham né sou livre para voltar a respirar Isso já é um efeito né da redução no número

de setores em que a célula fácil que não entendi esse exagero então era uma alimentação você começar a usar o tratamento e depois de um certo tempo esse tratamento parava não era para ser tinha mais efeito e tinha assim então essa necessidade né de você ter alto durasse mais tempo fora a questão do uso né então antigamente né teve se o início da questão né dos sprays né Mas você tinha que usar praticamente né um cilindro né junto então uma vida social ficar bem complicado né você ia sair para algum lugar ou até mesmo ir

para aula carregando cilindro né já desta natureza né para ter ali e os quando tinha falta de ar então foram muitas as limitações bom e as limitações estavam ligados à estrutura atividade por quê Porque a adrenalina né ela tem uma característica muito hidrofílica né E qual é a razão disso a gente vai ver mais adiante né Que isso tem um impacto direto né mas vamos falar um pouco né também dos avanços se teve né em 1956 então nós se vemos né o spray dosificador Conseguiram fazer um cilindro menor que cabe no bolso né só que

aí era usado Claro flor acabou não sei se você são dessa época Mas ele foi proibido uns tempos atrás porque começou a agredir a camada de ozônio né você teve né praticamente um manejo facilidade de uma lista asma Mas também você teve uma facilidade no uso e Abuso e trouxe também consequências do dólar Collection perca do efeito ao longo tento E por quê Porque a forma farmacêutica facilitou o uso e as pessoas usavam até consentiram que eu tenho crises de falta de ar então alguma coisa bem né não pratica entremos usuários né e entender um

pouco melhor né essa razão né porque do efeito um curto né e o que poderia ser feito para prolongar o efeito né é que se começou então a estudar um pouco mais sobre essa questão né das dos receptores adrenérgicos né então eles são receptores beta-2 adrenérgicos são aqueles encontrados na musculatura Lisa brônquica e que apresentavam algumas características próprias né e como já mencionei né então e tem um anel catecolico aqui né e o grupo é uma cor fólico estou xonado e tem as suas inativações né ele ainda ativado principalmente pela questão é da catecol-o-metiltransferase né

e tem um caráter predominantemente mais tropilico pela a hidroxila fenólica sem caráter ácido piridoxina alcoólica e pelo nitrogênio que faz ligações de hidrogênio bom então ele né fica claro que se trata uma molécula da gente um caráter hidrofílico daí o que nós observamos temos que entender também a questão do receptor né então o seguinte né se a gente olhar em termos Gerais né Você tem uma estimulação e o receptor que tem a característica né que se deve ter visto está farmacologia de ser transmembranar então ele é uma macro estrutura né que está alcançado nem entre

as membranas e a parte ativa dele né está no meio intra celular dentro não é um receptor exposto hora da célula ele é um receptor que a parte principal dele estava em da parte interna na então Limpo é a mulher que eu precisa atravessar a membrana celular para iniciar a atividade então nós temos o que nós temos uma entre "barreira é que existe do que vem fora para ativar o receptor então uma vez que isso acontece adrenalina então consegue fazer a sua cidade por entre as membranas nós temos então né a clivação da adenilciclase equação

do ATP forma em P cíclico que vão formar né as proteínas quinases que vão principalmente aumentar bloquear né fluxo de cálcio e causar o relaxamento da musculatura que tem funções fisiológicas Mas a questão da asma nós temos essa complicação uma responsa mais posta menor que preciso de uma ajuda Extra que vem então da medicação e na lata né então esses são parâmetros importantes e os destaques e da posição receptor ser intracelular né então nós temos esta situação e esta realidade correto e que mais que a gente observa a respeito disso né que tenho do então

a parte interna e tendo sítios de ligação receptor na parte interna isso traz implicações diretas na hora de agir inclusive o que vem de fora da medicação que é utilizada né ó é isso também trazem influências nos diferentes tipos de asma né os três estágios que Eu mencionei com vocês do qual nenhuma asma leve Eu tenho um tratamento mais sintomático então eu tenho que usar né a medicação que tem uma ação rápida tem a asma moderada com algumas crises do qual tem que usar um medicamento que fica no organismo né por mais tempo para proteger

os gatilhos que venham ocorrer a asma e na asma grave nem se fala eu preciso dessa medicação inclusive com ajuda também de alguns anti-inflamatórios na que vão ajudar a desinchar aquela região e facilitar também o fluxo né então um relaxamento da musculatura e desinchar não desinflamar aquela região tá então né os objetivos nós temos de prestar é que saber os parâmetros químicos relevantes para segurança dos adrenérgicos visualizar na estrutura da molécula os pontos chaves para melhorar o perfil que quer melhorar esse perfil ter uma ação principalmente prolongada eu fui até guarda Galina tentação dela é

curta que leva o dar o Lixão né e traz demais complicações né e aplicar esse conhecimento no dia a dia do farmacêutico né Vocês agregar em né a formação que você acha um tendo lá na farmácia escola tá bom então o que que é isso ajuda né os farmacêuticos né quando você fala questão da estrutura atividade dos antiasmáticos né Vamos lá temos que considerar né que adrenalina não pode ser usada por via oral é degradada pelo acidez do estômago né E mesmo e terça então injetável ou enalapril o injetável foi a primeira tentativa mais mesma

forma para vai ser o de viável com uma patologia como esta e não é a forma inalatória fui facilitada porque o problema acontece os pulmões que o primeiro lugar de contato inclusive é do que é e na lá tu então nós temos essas situações né temos que estão considerar também as degradações e somente pela ponte e o tempo já são curto né pelos carateres que apresenta as moléculas Então vamos lá né novamente vendo esquema aqui que que nós temos Vamos começar pela molécula aqui então a adrenalina adrenalina ela tem este caráter né altamente hidrofílico certo

do qual o que que acontece né ela sendo hidrofílica ela vai ter sim dificuldades para entrar na membrana celular ela vai ter bastante dificuldade para isso né e isso é inclusive Um dos fatores que impede né a sua ação rápida é mas como que ela entra então né sei não pergunta óbvio né Professor acabou de falar aqui não entra porque ela ido EA membrana lipoprotéica como é que ela consegue Então essa façanha e ela não é produzida internamente pela selva né ela vem de fora como que isso acontece isso acontece porque a célula né recordando

lava citologia ela não é um componente único e exclusivamente e possibile está lá se vê dava do meio né E por ficaria até a questão citoplasma que tem uma necessidade hídrica é considerada então a membrana é celular ela tem locais né que são de canais só chamar de canais hidrofílicos assim que os canais iônicos também né Nós temos então vários sítios e pontos existentes um deles são os canais hidrofílicos que permite essa manutenção de comunicação e uma equilíbrio osmótico inclusive para o citoplasma E então entra e sai água existe uma característica interessante que esses canais

hidrofílicos são na sua essência vizinhos o receptor Beta né então o que acontece Adriana Lima né ela vai ter suas dificuldades para entrar na membrana mas tem um detalhe né quando eu achar o canal hidrofílico ela entra o que acontece ela dá de cara com o receptor então nós temos estas situação você tem um espaço muito grande que ele fez para ela mas onde ela consegue chegar lá entra aí dá de cara com receptor efeito rápido por isso que adrenalina ela acaba tendo um efeito rápido né que talvez o a parte tem dificuldade para entrar

né isso em São várias né não é um outro né então muitas vão ter dificuldade mas um dado momento quando conseguir entrar vão dar de cara um receptor e dá um efeito esperado E aí como frente para mente né ação só IP cíclico proteínas quinases né e ação sobre o influxo de cálcio bloqueio do cálcio para as ações musculares Então por que que adrenalina tem efeito rápido né Mesmo não sendo algo fácil para entrar né Ela é tinha feito rápido porque aquelas que vão entrar na membrana vão dar de cara com receptor né não é

diferente você entrasse aqui né estivesse consegui todo o caminho pelo citoplasma até o receptor né isso não acontece então quando se entra pelo canal e que eu fico já alguns outros compostos não apresentar características semelhantes né E aqui nós temos alguns exemplos né de fármacos com suas características diferenciadas né Então deixa eu apagar aqui novamente né então nós temos aqui o salbutamol Né o salbutamol qual é a e saber ouvir o mar mudança na função orgânica aqui deixou de ser deixou de ser um de fenol ou seja um catecol para que essa função álcool o

que faz com que a enzima conte não reconheça então começa a durar mais tempo Ah mas é um composto altamente hidrofílico né então o que acontece né ele entra né E só vai que o efeito rápido né e é seu prolongamento é feito não é que ele prolongamento Fantástico né então ele não serve para uso de manutenção e aumentou um pouco para facilitar o uso em relação adrenalina né mas só botar Maury tem né uma ação um pouco maior que adrenalina porque ele não é daqui da degradado imediatamente pela ponte o processo acaba sendo um

outro de declaração isso é feito e rápido porque ele é muito hidrofílico né permanece aqui com as questões né referentes as pontos né de hidrofilia resistente dessa molécula tão salbutamol que acontece com ele ele tem esta capacidade então né de adentrar pelos canais hidrofílicos e tem uma ação rápida foram os primeiros Inclusive a ser utilizado para esse fim né e também teve muito abuso relação às pessoas que estavam estágio mais grave da asma e quem usava e quem usa repetir Às vezes o salbutamol acaba tendo o espírito da hora do leite vai perder o efeito

frente a isso então fizer algumas outras notificações que nós observamos aqui nessa molécula agora não sei lateral né então no fenoterol se eu pegar aqui nós observamos a mudança na posição da hidroxila para que para evitar também que aconteça né o reconhecimento da ponte então a degradação acaba sendo mais lenta tenho sítios hidrofílicos macio comparar aqui se eu fizer uma comparação do grupo que foi ligado ao grupo uma cor fólico né que é para dar uma das modificações que não interfere na ação farmacológica eu tenho uma função muito hidrocarboneto e o um toque o que

significa o fio terol ele se tornou mais lipofilling e é uma molécula mais impor física comparar só botar Mall é o que faz com que ele tenha um tempo de minha vida e maior ele pode ser até usado para proteção basal né ao longo do dia porque está sendo metabolizado na ele não vai ser eliminado facilmente ele vai retornar né a reconhecimento das enzimas vai ser maior ou menor então assim o tempo de ação foi modificado não só pela questão enzimática mas também produção de um grupo volumoso que teria a função de tornar a molécula

mais implica e qual foi o resultado disso né primeiro alcancei o objetivo que eu queria né tenho agora então a molécula né com mais tempo de assar por que ela se tornou mais lipofílica né é um dos né conceitos básicos que tem na Química e não é regra é mais mesmo boa parte situações que acontece só que o seguinte se ele ficou lipofílico ele vai entrar pelo Canal não o que vai acontecer com esta molécula na casa fenoterol fenoterol então ele né não consegui entrar pelos canais do filhos ele entra pela membrana normalmente só que

na hora que ele entra na membrana ele vai estar longe do receptor e ter-se-á então o tempo não é necessário para ele encontrar o receptor Então resultado ele vai servir para crises não bem não certo a crise ele serve para controles basais E aí o que acontece né uma situação bastante comum aí que eu não peço aos farmacêuticos que Fique atento elas são isso né que é o não entendimento que os pacientes têm relação a medicação porque o médico prescreve fenoterol para o controle basal para eu não ficar refém do sol tá mole porque se

usar o solta mal toda hora vai dar o downregulation né Pois é complicado né então o que acontece México escreve fenoterol um controle basal longo de ir então ele vai tomar sem ter crise inclusive aí já começa um problema as pessoas não entendem né mas eu tomar uma bombinha Agora vou tomar sem precisar não tem porque a função de um controle basal só que durante o certo tempo né não vai ter o efeito né Isso vai acontecer porque ele demora para fazer efeito demora para chegar aí na selva e fazer situação e considerando esse leg

de tempo aqui né que acontece esse momento aqui está o paciente está desprotegido caso tenha crise Aí sim uso o salto tamol então geralmente médico pode prescrever os dois só que só botar mal gente a crise é ele vai proteger algum dia os contém crise né e o fenoterol é para proteção longo prazo né então é pra crise aí que acontece paciente confunde começa o salto foi lateral para crise né não dá certo porque ele tem a cabeça que só vai usar quando tiver crise não era certo que demora a fazer efeito e volta os

olhos só potamol né E daí então usando o tratamento porque sem ter da prescrição e não ter ao era para se ter então uma condição ele não tem esse tipo de crise desse tempo né esse like e longo de ir né ele pode ter as crises vemos a medicação aí eu usaria um reforço só futebol com uma frequência menor né porque teria um controle basal longo do dia mas esse tempo aqui o leque aqui seria não é um médico de desproteção como assim dizer né bom então temos um forma porque tem esse não conseguiu juntar

as duas coisas né meio tipo complicou resolveu uma questão que entra na célula mais entrando as células fica longe do setor resolver um problema de queimar o tempo de ação umas demora para fazer efeito né então isso é um problema frente a isso então passou-se então como a tentativa de resolver as duas situações aí Voltamos para Química do pneu é e nós temos o que é de porfirico nós temos o que é hidrofílico tem o intermediário quem se chama anfótero substância faltar aquela que é tanto hidrofílica quanto de por física e é possível isso é

tanto que foi criado né um formoterol né que pensou eu ainda seja bastante dispensado na farmácia escola o formoterol que ele tem ele mantém uma hidroxila segue a mesma estratégia de enganar a conte para não ser reconhecido manter uma ligação rápida só que o ingresso né esse ter né as mudanças hidroxilas que eles fizeram Colocaram uma função amina e uma função cetona né aqui em qual né você tem interações de ligação de hidrogênio nesta região aqui o que contrabalanceia eu queria adquirida aqui né do qual também não é mais uma hidroxila esse uma função éter

Então o quê que foi planejado colocar uma parte bem mais vidro que aqui está representado né por esses compostos que fazem ligação de hidrogênio então eu tenho aqui uma hidrofilia e uma região como a lipofilia mais atenuada quando comparado com o fenoterol cheguei então ao formoterol qual é a vantagem do formoterol ele sendo a foto ele entra tanto pela membrana e vai ter um acúmulo citoplasma também que vai aumentar o seu tempo de ação como também acontece fenoterol vai ter essas questões da metabolização envolvida e também ele consegue entrar pelo canal hidrofílico e tem uma

ação rápida então eu formoterol e meio que juntou as duas coisas né então ele serve com controle basal e protege desde o início o paciente em várias situações Talvez seja necessário um reforço só para a mão se tiver crise mas seria um tratamento mais suficiente para você não ter crises Né desde o início ou durante o o a complicação tá ela forma de usar vocês também tem essa dificuldade é importante mas vocês aprenderem Nessas questões o manejo da asma das formas farmacêuticas para asma para se ter sucesso desejado e esperado então foi assim que teve

os desenvolvimentos e tivemos mais um ainda né temos aqui o salmeterol aqui que aparece exercícios lá né todo mais pomposo gigante e qual que é adulto salmeterol são me tirou e The Edge todos os que têm maior tempo de ação né tempo de ação dela mais prolongado e qual estratégia deles né o sol estratégia muito parecida com o salbutamol aqui né e na região do grupo que está ligado nós temos aqui um grupo né que é diferente né do fenoterol do formoterol nós teremos uma cadeia nem de hidrocarboneto que é interrompida por um heteroatomo aqui

presente e continua depois né Tem um anel fenólico então nós observamos aqui uma grande sequência de carbonos né uma função éter aqui presente e vai tem como função né para que isso né Vamos pensar o que acontece aqui gente é que o salmeterol ele tem um tempo de ação maior por causa o efeito chamado é feito anchor Me promove tô é usado em algumas porções né paciente precisa ter um efeito mais prolongado e a sua tiragem a seguinte ele entra na membrana mas não entra totalmente né E aonde tem a função éter ela fica meio

que presa por uma afinidade de sua unidade né Essa especificamente essa região aqui ela fica preso na membrana e a parte interna que tem o grupo folclórico fica então muito tempo rosto né fica então ancorado e eu brigando muito falar com fora quer ficar ligado mais tempo né o sistema liga e desliga né porque tá lá né Vai perder a virgindade volta ligado e assim por diante e depois de um tempo aqui acaba saindo fora né o salmeterol Então eu tenho chamado Prefeito Âncora então fica ancorado e obriga né o forró para fora e ficar

bastante tempo ligado a única vantagem dele né o tempo de minha vida maior mas acaba sendo outro escrito a verdade né se não vale né está mais em voga é o formoterol juntamente com a budesonida que a última matou esteroidal e para as crises temos ainda luz né salbutamol com uma certa frequência bom então se a questão é iniciação e capitulando aqui né então os hidrofílicos eles têm início são mais rápido porque porque o único local que eles têm podem entrar é o local que é Vizinho ao receptor Então temos esta situação Vista anteriormente né

então aqui né temos aqui uma sobreposição das duas moléculas aqui então seu comparar né adrenalina que a molécula guia com só botar Moro tem a primeira modificação que primeira intenção foi enganar em cima né mas restante permanece igual tempo de viver minha vida curto porque a hidrofílica para consegue entrar nos canais e dá de cara com e setor não consegue entrar no a se acumular no citoplasma para ter efeitos posteriores né então dá uma limitada considerável né daqui então sobrepondo agora né salbutamol com né o fenoterol nós temos aqui né não a mudança da função

orgânica mas a posição das hidroxilas cá mesmo sem intenção e a tentativa de fazer com que entrasse também pela membrana se acumulasse internamente o que aumentar isso eu tenho que minha vida só que ele entra na membrana porém não consegue entrar pelos canais hidrofílicos o que de certa forma dificulta né o tempo de iniciação porque isso moléculas vão ter que migrar não é uma coisa muito direcionada até encontrar o receptor então fenoterol demora para fazer efeito mais dura mais tempo Porque se acumula no citoplasma é tipo assim eu vou agora então as duas moléculas aqui

né do fenoterol com formoterol mudanças basicamente para fazer um equilíbrio entre parte hidrofílica e lipofílica para deixarem a foto que acontece Ele entrou membrana acumula entra pelos canais já começa a fazer efeito Então você tem uma vantagem aqui não é considerável pois se tornou o seu fármacos um fármacos mais utilizados hoje em dia aqui então é só o esquema para mostrar a gente né questão Neves caráter na hidrofílico né então você pode entrar tanto pelos canais né aqui o formoterol tanto pela membrana né que você tem então ação rápida a com o citoplasma que garante

um tempo maior né então aqui agora vamos ver a questão do efeito Âncora então né o que acontece então essa parte de molecular aqui né acaba então ficando presa né vamos assim dizer e no citoplasma é a parte que tem né o grupamento é ter fica presa e o grupo uma cor fora então né exposto o grande tempo ao receptor que garante um tempo de ação maior aqui então somente ver né foi retirado do Woody mann e do sangue dele também que faz explicações né então você pega só botar mal né O que que você

tem na que uma só a comparação e a dificuldade foi isopor Alina mas iniciação né o só falta Mall uns mais rápidos que tem né o fenoterol os que mais demoram pó explicação para isso né salbutamol então entra pelos canais hidrofílicos ok né Sempre tem lateral não entra vai entrar longe por isso que demora um pouco mais trágico né Daí a questão referente né ao formoterol na quem te viu lá que teve as mudanças mais significativas para aumentar o tempo de assunto daí que nós temos né ele tem um o mais rápido aqui o fenoterol

correto um tempo de ação né Mas considerável melhor ainda porque ele se acumula bem no citoplasma e quando entra Já tá pronto para fazer assunto então a tabela que identifica pela questão da estrutura atividade desses fármacos e que tem pacto né decisivo na questão né das ações Integradas né então os parâmetros são esses aí nessa atividade a ponte ali conferir o efeito antigo né e o risco da perda do efeito que eu também já mencionei é só reforçando aqui então que é pode acontecer de diversas maneiras tá e das diversas maneiras implica na falta de

compreensão que o paciente tem inflação uso né Então uso repetitivo né talvez por não ter acesso a uma consulta né que prescreva o formoterol e está usando só o salbutamol né ou é diferente né a ter as duas medicações mais pensar ao formoterol vai tão rapidamente quanto só voltava ou nenhum uma situação já achar que mais seguro usar o sol tá mão vai levar essa questão do ônibus acham que assim não é para sempre tá aí você tem que fazer o que chama naquela cujo desmame né isso tem que fazer organismo se recostou mar e

depois usar né da forma correta e tudo isso gente né Vocês estão lá no vendo a farmácia escola lá né importante né saber sobre essas orientações sem importância tão boa só comentar agora com vocês não é um caso Clínico para ilustrar tudo que foi falado né a respeito então dessa situação então seguinte né vamos ver aqui né a história né que vende uma queixa aqui medicamento fazer efeito de lá para matar a charada de cara depois que falei aqui né É uma situação que obviamente envolve é uma da olation mas vamos ver como é que

isso chegou né como é que se processou há 19 anos solteiro né que tinha queixas de episódios repetidos e falta de ar daí temos que ter história né temos que entender um pouco do que se processou do que que aconteceu com esse paciente para chegar a esse ponto então ele teve uma consulta no ambulatório de pneumologia do Hospital Regional e Janeiro de 2002 foi encaminhado para o setor de emergência falte ar não tem noção né informando apresentar a repetir os né falta de ar com chiado no peito três deixa três anos de idade Tais episódios

progressivamente tornaram-se mais espaçadas e menos graves até 16 anos quando reiniciaram com frequência maior e com a intensidade atribui as crises pessoalmente a exposição à poeira doméstica cheiros fortes e mudança de temperatura e exercícios físicos né então você tinha que alguns gatilhos para isso né daí desde o começo na ele sempre usou Ah tá bom só volta mal aqui análogo da adrenalina mais simples que existe só houve mudança na na função outro que existe no anel catecolico transformando numa deixam de sono é o catecolico para ter uma função alcoólica EA hidroxila preservada o que faz

com que não tivesse afinidade pela corte tivesse um tempinho maior de ação e usado para sintomas correto Tá certo né o salbutamol Academy sintomas porque ele não se acumulam citoplasmas já chega age e vai para cima da gravação né ele não tem outra forma de entrar e se acumular e obviamente de um canal de um filho é um espaço menor né em área comparado com o restante da membrana Então é isso serve Realmente parece alívio né Tá então venham com parecendo diferente serviço de emergência de seis meses anteriores em consulta que no geral quatro meses

antes né é importante sem quem gosta dessa área de farmácia Clínica a gente sempre atento o histórico temporal nós temos aqui né Quatro meses antes né foi receitado fenoterol né uma visão dia mas interromper a referida medicação porque não notaram alívio imediato o que que ele não voltou ele era para lutar né nem era para usar para imediato né teria que usar as medicações na forma correta fenoterol Alive ao longo do dia e caso tendo aquele tem a crise usar o salto tá mal que seria uma frequência menor e que não levaria a esse episódio

né Toda hora do leite então não mais fazer efeito em a situação ficar bem complicada e às vezes depender muito né de corticoides o que não é uma boa por esse corticoide sempre é complicado então a gente observa aqui né toda essa situação e esta condição né e as explicações né E até uma possibilidade né podia tá usando o mel formoterol closet né então né ainda por cima diabético né ele por a insulina na consulta né foi associado beta 2 agonista de ação prolongada mantido só do tamanho E qual seria esse aqui então mais recomendado

seria formoterol então nós temos aqui uma situação real e assim é tão comum gente que vocês tiveram oportunidade de conversar com as pessoas por mais escola mas vê que esse fenômeno Acontece uma certa frequência certo bom postar agora retornando então para os exercícios tá só pra comentar talvez alguma coisa que eu tenho esquecido e assim já libera vocês para fazerem e também tirarem as dúvidas caso tenho que usar o resto da aula para fazer essa fixação importante exercitar para esse Asus aparecem ou não então a questão mesmo gente é só mas o desenho bater uma

foto nem uma nem que sair mandar né então como é que eu vou impedir ações e mágica né vou impedir ações e mágica nesse ponto aqui então você tem alguns exemplos pode copiar this Light né e é a má é de você aumentando pouquinho o tempo de minha vida e aumentar o tempo Minha Vida em frente solubilidade né é acrescentar os famosos próximo grupo marcou fólico desde que não interfiram então aqui você tem as ações Aqui nós temos então duas moléculas para se comparar então né daí que nós temos né então a molécula guia sempre

adrenalina dá para identificar aqui na dois né e as tentativas aqui de modificação Foi mudar a posição da hidroxila né e enganar a enzima conte né A questão do Quem tem né É uma licitação dos moleques e rápido e morava tem de verificar a questão hidrofilia né altamente eurofica altamente do fica avaliação são praticamente idênticas né só a posição da hidroxila que mudou tão ambas hidrofílicas né Na hora já comentou a respeito disso aqui então né o salmeterol né então por que que tem tempo de meia vida mais prolongado o seu tempo é mais prolongado

é devido Justamente a questão do efeito Âncora que a gente viu que é uma questão de afinidade maior pela solubilidade da membrana o que faz com que ele sentir entre aspas preso né obrigando por farmacofórica ficar ligado né e por mais tempo e aqui né uma molécula também dá para identificar quem é ela aqui né então três perguntas é moleque o seu filho geralmente têm né Que tipo de comportamento frente a primeira questão que já são para a reversão dos sintomas e B tempo de minha vida né se a 1 e a2 aqui seria aí

besta gente ah moleque seu fica são úteis para crise de asma a explicar o porquê a mulher que eu cima tem tempo de ação né rápido o tempo minha vida ao longo né como ela consegue ter esse comportamento né como que ela consegue ser pelo colocar também comentado durante a aula bom então isso aí é seria roupa seria as questões referentes à temática da aula de hoje vocês tentam prazo para entregar a presença da segunda aula né da última hora desculpa né está condicionado então entrega do exercício correto alguma dúvida por hora em não havendo

dúvidas por hora fico aqui à disposição até o final Ok vou encerrar a gravação para que vocês também possam consultar