CANAIS IÔNICOS - Série Receptores Farmacológicos #1

o Olá estamos começando agora uma série de vídeos sobre receptores farmacológicos seja muito bem vindo ao canal e além da farmacologia Eu Sou professora anelisa é que eu vou te ensinar tudo sobre farmacologia e além o mecanismo de ação dos fármacos ocorre por meio de ativação ou bloqueio de receptores farmacológicos caso você ainda não sabe o que são fármacos agonistas e antagonistas assistir o vídeo que está aqui no card os receptores são proteínas distintas presentes na superfície celular ou no interior das células bem Como pode ser enzimas e outros componentes que geram ampliam coordenam ou

finalizam a sinalização de segundos mensageiros químicos no citoplasma Qualquer que seja a função fisiológica especializada de uma célula ela geralmente compartilham o mesmo repertório de mecanismos de sinalização Então temos basicamente cinco mecanismos de sinalização farmacológica cada uma representa uma família diferente de proteína e usa uma estratégia de sinalização diferente e esse conjunto de 5 tipos de proteínas res o mecanismo injeção mais importante de fármacos vamos começar esse vídeo entendendo e dominando os canais iônicos ou receptores ionotrópicos já Aproveita e se inscreve aqui no canal ative as notificações para não perder os próximos vídeos dessa série

de receptores farmacológicos os canais iônicos são basicamente portões presentes nas membranas celulares tia de modo seletivo permitem a passagem de determinados íons como sódio cálcio potássio cloreto esses canais são induzidos a se abrir ou se fechar por uma variedade de mecanismos diferentes em geral esses canais eles estão extremamente seletivos para os seus que vão passar por ali muitos fármacos utilizados na clínica um atual mimetizando o bloqueando as ações de agonistas e endógenos que regulam o fluxo de íons por meio desses canais iônicos temos três grupos de canais iônicos que são regulados de forma diferente o

primeiro grupo de canais é conhecido como canais regulados por lei garante o seu e como canal regulado por voltagem e o terceiro como canal regulado por segundos mensageiros em alguns canais a como trança controlada pela ligação de algum gigante nesse canal ou seja esse canal abre apenas quando uma ou mais moléculas agonistas se ligam no sítio ativo esses elegantes e inclui uma variedade de fármacos ou toxinas viagem de diferentes maneiras por exemplo bloqueando ou afetando o processo de Gate que facilitando ou inibindo a abertura Desse Canal como em outros casos a abertura de canais é

regulada pela voltagem presente na membrana plasmática e já aproveitamos para entender que os canais dependentes de voltagem podem existir em três estados funcionais diferentes em repouso e quando o canal está fechado e prevalece o potencial de repouso normal o estado ativado a quando esse canal está aberto favorecendo uma despolarização da célula ou estado inativado quando o receptor ele está bloqueado por uma oclusão do canal o tempo após a passagem do potencial de ação muitos canais de sódio ficam inativadas depois que potencial da membrana retorna ao seu valor de repouso os canais continuam inativados por alguns

milissegundos Até voltar ao seu estado de repouso e assim fica novamente disponível por uma ativação Enquanto isso a membrana fica temporariamente refratária e a cada novo potencial de ação o canal repete em todos esses estados e ainda em outras situações a abertura de um canal iônico se dá pela ligação de o ligante em outro receptor presente na membrana celular que está de algum modo relacionado esse canal iônico esses receptores de membrana enviam sinais entre os celulares como cálcio att gdp e abertura do canal é facilitada pela presença de segundos mensageiros produzidos a partir da ativação

de receptores acoplados a proteína g e são receptores que entenderemos no próximo vídeo as funções dos canais iônicos são diversas se incluem neurotransmissão condução cardíaca a contração muscular secreção de substâncias Por isso os fármacos que apresentam mecanismo de ação sobre canais iônicos podem exercer Impacto significativo em diversas funções de muitos sistemas orgânicos incluindo sistema nervoso cardiovascular endócrino respiratório reprodutor por exemplo as fibras musculares são que sentes a menos que sejam estimuladas Pela chegada de um impulso nervoso na junção neuromuscular já as fibras cardíacas trabalham espontaneamente em um ritmo regular para os neurônios podem ser normalmente

e silenciosos ou podem descarregar espontaneamente de forma regular ou até em rajadas essas variações muito pronunciadas refletem as diferentes características de canais iônicos expressos em diferentes tipos de células voltando ao exemplo da junção neuromuscular acetilcolina é um neurotransmissor responsável por causar a abertura de um canal iônico no receptor nicotínico de acetilcolina o que perm e a entrada do íon sódio para dentro da célula EA mudança desse Gradiente eletrônica Produzindo um potencial excitatório celular causando a contração do músculo do receptor nicotínico já serve Colina foi um dos primeiros canais iônicos caracterizados receptor é um pentâmero composto

por quatro subunidades de diferentes polipeptídeos esses polipeptídeos cada um dos quais Cruz a bicamada lipídica quatro vezes formando uma estrutura cilíndrica impermeável a íons em apenas quando acetilcolina se liga no sítio ativo na subunidade Alfa é que vai desencadear uma mudança de conformação de resulta numa abertura transitórias no centro do canal um aproximadamente 0,7 nanômetros de diâmetro através do Cause onde só de internet no líquido extra-celular para o interior da célula e sem poder corrido da ligação do agonista no sítio ativo do canal iônico e a resposta celular aparente Pode ser mensurado na faixa de

milho e segundos E é rápido o mecanismo de sinalização é muito importante para transferência momento a momento das sinapses neuronais outro exemplo farmacológico de receptores de canais iônicos é o receptor gaba do tipo ah mas sem possibilidades o receptor gaba a circunda um poro iônico Central seletivo para o ion cloreto que abre na presença do neurotransmissor gaba ogawa e outros agonistas se ligam em duas subunidades do receptor localizados na porção extracelular entre as subunidades alfa e beta os receptores gaba-a também apresentam outros sítios de modulação pode ocorrer ligação de outras elegantes endógenos e outros fármacos

bom que acontece aqui um fluxo de cloreto pelo Canal gambá hiperpolariza um neurônio ou seja ele fica numa voltagem muito próxima da sua voltagem de repouso reduzindo a probabilidade de iniciar um potencial de ação e de ocorrer uma sinapse as substâncias que intensificam a abertura desse canal reduzem a excitabilidade o canal e podem comprometer diversas funções do sistema nervoso central os fármacos que ativam receptores gabaa eles são usados na clínica era potencializar o sono são agentes ansiolíticos sedativos antiepilético e relaxantes musculares bom temos também nos canais controlados por voltagem que não precisam de um ligante

especifico para ocorrer a abertura do canal e são controlados apenas pelo potencial da membrana mas que também podem ser alvos farmacológicos por exemplo o verapamil inibe os canais de cálcio em controlados por voltagem que estão presentes no coração e no músculo liso vascular produzindo efeitos antiarritmicos e reduzindo a pressão arterial sem estar mimetizando ontem agonizando algum ligante endógeno Ainda temos também um exemplo de anestésicos locais se atua em canais dependentes de voltagem nesse caso os anestésicos locais bloqueiam os canais de sódio regulados por voltagem presentes neurônios que transmitem a informação de dor da Periferia o

nervoso central impedindo assim a propagação do potencial de ação e consequentemente a percepção de dor bom hoje você aprendeu o que canais iônicos podem ser regulados por lei garante ou voltagem ou por segundos mensageiros Além disso esses canais estão envolvidos na transmissão sináptica rápido a ligação do ligante e abertura do canal ocorre em uma escala de tempo em milissegundos Existem várias famílias estruturais sem da organização mais comum a hetero América de quatro ou cinco sub-unidades com hélices transmembranas e dispostos em torno de um canal Central eu sei que tudo isso pode parecer muito confuso com

o tanto de informações que temos que absorver fora todo o conteúdo esse aqui precisamos dominar como fisiologia e etc mas eu espero que vocês tenham compreendido o funcionamento dos canais iônicos e a partir dessas informações consiga compreender o mecanismo de ação de diferentes formas então não se esqueça de se inscrever aqui no canal e ativar as notificações para não perder os próximos vídeos da série de receptores farmacológicos a todos e até mais