Olá bem-vindos a nossa última vídeo aula de farmacologia trunética Hoje a gente vai falar sobre os antagonistas vamos lá Lembrando que se você gostar dessas videoaulas Não esquece de dar o like no vídeo e se inscrever no canal para me ajudar [Música] os antagonistas vão se ligar os receptores da Frenéticos mas não vão ativá-los eles vão bloqueá-los como uma rolha se você tem dúvidas sobre a diferença entre agonistas e antagonistas na minha videoaula de farmaco dinâmica eu explico tudinho depois dá uma olhada e assim como a gente viu na aula anterior que os agonistas são
classificados de acordo com qual receptor eles têm mais afinidade os antagonistas também vão ser classificados dessa forma então teremos os que gostam mais de Alfa 1 e ou Alfa 2 chamados de Alfa bloqueadores e os que gostam mais de Beta um ou bota dois chamados de beta bloqueadores vamos começar falou que adores usar Alfa bloqueadores vão bloquear esse receptores alfadrenéticos vamos mais uma vez dá uma olhada Aonde eles ficam os receptores Alfa um vão estar no músculo liso dos nossos vasos sanguíneos e também dos nossos órgãos internos fazendo vasoconstrição já os alfa2 vão ser encontrados
no nosso sistema nervoso central e também no periférico lá nos neurônios fazendo aquele feedback negativo para evitar mais liberação de Nore epinefrina lembra a gente viu isso na aula de introdução a farmacologia adrenética Mas eu posso ter fármacos que vão preferir se ligar ou em Alfa 1 ou em Alpha 2 e ainda eu posso ter farmacos que vão se ligar nos dois ao mesmo tempo então Podemos dividir os Alfa bloqueadores em dois grupos dos não seletivos e do seletivos Então vamos começar pelo seletivos que eu acho mais fácil de vocês assimilarem que vai acontecer daqui
para frente eles podem então ser seletivos para Alpha 1 ou Alpha 2 os fármacos alfamam bloqueadores ou antagonista de Alfa 1 lembre-se que é a mesma coisa vão bloquear seletivamente os receptores Alfa 1 encontrados nos nossos músculos lisos os vasos sanguíneos se quando esses receptores são ativados para nora e fina eles fazem uma vasoconstrição seu antagonizar esse efeito você usar um Alfa 1 bloqueador ele vai fazer o contrário ele vai causar uma vaza dilatação ele vai causar um relaxamento do músculo liso desses vasos sanguíneos mas esses fármacos não vão agir só nos vasos sanguíneos do
nosso coração também vão agir nos vasos sanguíneos periféricos Então vai acontecer uma diminuição da minha resistência vascular periférica aí pensa comigo se eu tô dilatando esses vasos eu tô diminuindo a resistência para o sangue fluir então já que o sangue consegue passar mais facilmente por esses vasos o meu coração não precisa fazer tanto esforço assim para bombear sangue ou seja um efeito é a queda da pressão arterial e usar a fórmula criadores também vão agir na musculatura Lisa da bexiga e da próstata então eles vão causar um relaxamento nesses órgãos o que vai ser muito
bom no caso da hiperplasia prostática benigna e a gente já falou sobre essa condição lá na vídeo aula de farmacologia coinética lembra a próstata fica aumentada Então ela acaba pressionando onde passa o xixi aí a pessoa tem essa dificuldade Então esse sábado vão casar todo esse relaxamento pro xixi fluir aqui vamos ter então um monte de fármacos como a prazoina até azulina doxazosina a tansulosina e ao fusina repare que todos terminam em ozina e isso é uma dica para identificar os Alfa um bloqueadores a prazo Usina até azulina e adoxosina tem um bom efeito como
anti-hipertensivos mas tem menos efeito no caso da hiperplasia prostática benigna mas a doxazolina a gente também usa para esse caso no Brasil atualmente a gente só tá trabalhando com a doxazolina já tantolosina e a alfazoina elas têm mais afinidade pelos receptores ao fã da próstata então elas são mais úteis no caso da hiperplasia prostática benigna e menos no controle da pressão arterial quando falamos de efeitos adversos dessa classe dos Alfa um bloqueadores acontece principalmente no início do tratamento a hipotensão ou tática pensar nisso é quando a sua pressão cai abruntamente quando você levanta de uma
posição deitada ou sentada isso pode fazer com que você se sinta tonto é enjoado e até mesmo desmaiar E além disso lembre-se que essa classe está causando uma vaso dilatação então como é feita as diverso a gente também pode ter congestão nasal e também dor de cabeça e usar alfa2 bloqueadores Flávia Eles são muito limitados na clínica e basicamente é usado na pesquisa existe aí ou embina que até temos um medicamento que é aprovado com esse perceptivo chama yomax ele é usado para o diagnóstico e tratamento de disfunção erétil mas se você jogar no Google
você vai ver que existem um monte de suplementos que dizem ter Esse princípio ativo que a gente nem sabe se eles Realmente são ou não aprovados pela Anvisa porque esse negócio de suplemento é uma bagunça e se você olhar os estudos clínicos sobre essa ação função erétil Eles são muito pequenininhos e temos problemas então saiba que existe todo um questionamento da real eficácia desse medicamento para disfunção erétil em seres humanos vimos usar Alfa bloqueadores seletivos você já entendeu várias ações e vários usos deles agora a gente vai passar para os Alfa bloqueadores não seletivos os
que não são seletivos conseguem bloquear tantos receptores Alpha 1 e Alpha 2 aqui temos como exemplo a fentolamina usada no Brasil e a fenox e benzamina que não temos atualmente no país mas essas duas têm usos clínicos também bem limitados e você vai escolher porque afinal que se benzamina vai se ligar irreversivelmente aos receptores ou seja ela vai ligar gente e ela não desgruda por nada nem com reza E aí que acontece para o seu corpo se livrar dela só sintetizando novos receptores porque aqueles já se ligou já era e o seu corpo leva ali
cerca de 24 horas um dia um pouquinho mais para conseguir sintetizar esses novos receptores então o efeito dela dura 24 horas já feitolamina faz uma ligação reversível então o efeito dela ali é de 4 horas o problema desses dois fármacos é que eles podem causar um efeito adverso que é um ataque cardíaco reversa ou seja eles vão se ligar tantos receptores ao falar em Alpha 2 e é isso vai causar o quê uma queda na pressão bate na pressão só que o seu corpo pode tentar compensar essa queda na pressão batendo coração mais rápido e
isso pode levar a uma parada cardíaca e além disso são fármacos não seletivos então vamos ligar o alfa2 a gente acabou de ver que a gente praticamente não usa nenhum fármaco que é seletivo para Alfa 2 justamente porque eles estão localizados em locais críticos que eram para sinapticos mandando aquele feedback negativo para segurar a liberação de naipe então se você usa esse fármaco ele não vai mandar mais esse feedback negativo no receptor então simplesmente o seu coco vai estar liberando na hora hipnofrina que vai tá ligando em vários receptores adrenéticos inclusive os Beta um do
coração podendo aumentar o débito cardíaco ou seja resumidamente esses fármacos Teoricamente poderiam ser usados para hipertensão mas é tem toda essa coisa do Alfa 2 dos efeitos adversos e por isso a gente não usa tanto assim então basicamente a gente usa esses farmaco hoje em dia na hipertensão causada por uma condição chamada feomocrocitoma que é um tumor nas glândulas adrenéticas esse tumor faz com que as suas glândulas liberem muito epinefina então a pressão do paciente é altíssima então nesses casos esses farmacos podem ser úteis também existem outras condições muito muito restritas que a gente pode
utilizar como por exemplo no caso de tumores não operáveis ou distúrbios da circulação sanguínea com uma doença de reynald mas lembre-se que hoje no Brasil a gente só tem efeito lamina agora vamos para os famosos beta bloqueadores para essa classe também Podemos dividir em seletivos e não seletivos mas uma coisa diferente dos Alfa bloqueadores é que os beta bloqueadores são divididos em gerações em que eles foram criados esses fármacos são inibidores competitivos dos receptores Beta adrenéticos Então não vai ter aquele caso de a molécula grudar para sempre no receptor Então você vai ver que eles
vão ser muito úteis no caso do tratamento da Hipertensão Mas também da insuficiência cardíaca do ataque cardíaco da angina de arritmias e você vai ver também que eles têm até outros usos como glaucoma e até na prevenção de enxaqueca Então vamos entender como eles são divididos por essas Três Gerações e qual a diferença entre elas na primeira geração temos os fármacos não seletivos era o começo de tudo então eles bloqueiam receptores Beta um e Libertadores aqui temos como famoso propranolol e eu tô falando desse jeito porque todo mundo fala Propranolol Inclusive eu eu acho esse
nome Propranolol horrível Mas enfim vamos falar certo o sotalol e Timon que você encontra no Brasil todos eles E também temos o pindolol e o nadolol que você vai ver é no seu livro de farmacologia mas eu não vou abordar eles aqui porque a gente não tem registro válido de nenhum medicamento com esse princípio ativos no Brasil então não vou fazer você decorar coisas necessárias todos eles são usados para tratar hipertensão mas o Propranolol tem usos muito interessantes além desse então vamos lá ele pode ser usado para hipertensão porque ele diminui o débito cardíaco angina
de peito que geralmente acontece quando você tem uma obstrução parcial das suas artérias coronárias então o paciente com essa condição quando faz esforço acaba sentindo dor no peito angina porque o corpo tá tentando ali compensar essa obstrução E aí o que que o Propranolol faz ele diminui a necessidade do coração por oxigênio então isso reduz a dor e por isso ele é usado no tratamento crônico de angina pode ser usado no caso de infarto do miocárdio não só o Propranolol outros também mas o que eles podem fazer por você é que se você já teve
um infarto eles podem prevenir um segundo episódio e também podem ser usados logo após o infarto para reduzir os seus impactos e acelerar a recuperação e também um outro uso muito legal e talvez inusitado é que é uma molécula muito lipofílica ou seja ele consegue penetrar no nosso sistema nervoso central e se viu que o Propranolol pode ser útil para prevenir para profilaxia de enxaqueca e também para finalizar pode ser usado até para hipertireoidismo porque ele vai reduzir a ação do simpático na glândula já a última lol Descobriram que quando ele é aplicado topicamente nos
olhos ou seja na forma farmacêutica colírio ele consegue reduzir a pressão intracular porque ele reduz a produção de humor aquoso e como a gente já viu nas aulas passadas e isso pode ser útil no tratamento de glaucoma e também em alguns casos ele pode até ser usado para o tratamento de hipertensão agora falando de efeitos adversos e contra-indicações dessa classe Lembra que eu falei que eles são da primeira geração que eles são não seletivos então eles vão se ligar o Beta um mas também eles vão se ligar o beta 2 que vai causar o quê
uma broncoconstrição ou seja não são medicamentos indicados para pessoas com DPOC ou asma Além disso O Propranolol lembra que ele tem essa penetração no sistema nervoso central Então ele pode ter como efeito adverso sintomas relacionados à perturbação Desse nosso sistema que podem ser por exemplo Fraqueza tontura coisas que costumam sumir depois de um tempo de tratamento Mas também você pode ter um sintomas mais sérios Polônia e até mesmo depressão Depois dessa primeira geração dessa primeira leva de fármacos não seletivos foram Celi modificando essas moléculas para que a gente tivesse fala com os mais seletivos porque
como eu expliquei na aula passada isso é muito útil pra gente porque deixa uma maior previsibilidade do que vai acontecer ali no meu tratamento eu vou ter um alvo mais claro é isso surgiu a segunda geração que são seletivos especificamente eles são Beta um seletivos então Eles amam os receptores Beta um cardíacos e podem até ser chamados de cardioceletivos exemplos desse grupo temos o famosíssimo Atenolol osmolol que são medicamentos que existem e usamos hoje no Brasil mas você pode ver nos seus livros de farmacologia você a pessoa pode citar outros fármacos desse grupo como bisoprolol
acetalol e o metoprolol mas hoje no Brasil a gente não tem nenhum medicamento com nenhum desses princípios ativos circulando tendo registro Vale E por que esses fármacos Beta um seletivos como Atenolol são muito interessantes porque eu consigo tratar hipertensão e pacientes com asma ou DPOC já que ele vai só seletivamente inibir os meus Beta um ele vai deixar em paz os meus beta 2 Então você não vai ter a bronco construção entretanto porém todavia fica atento numa coisa se eu usar doses altas desses Beta um seletivos eles podem perder essa seletividade com os Beta um
e passar a também atuar nos beta 2 então o controle da dose nesse caso é muito importante e por fim temos os beta bloqueadores de terceira geração Vimos que na primeira geração eles eram não seletivos na segunda geração eles eram seletivos e agora na terceira geração temos os dois tipos podemos fármacos não celestinos e seletivos mas o que faz os beta bloqueadores de terceira geração diferente das outras duas é que eles também agem nos vasos sanguíneos para causar vasos de dilatação no grupo dos não seletivos de terceira geração temos exemplos como o Carvedilol que usamos
no Brasil e o la betalol que não temos no Brasil só que o interessante aqui é que eles são Não seletivos não é porque eles vão agir em Beta um e beta 2 na verdade ele só não seletivos porque eles vão agir em Beta um e Alfa 1 lá no laboratório eles modificar essas moléculas para que eles fossem antagonistas esses dois receptores especificamente porque porque usar Alfa 1 causam vasoconstrição então antagonizando também esses receptores eu vou ter uma vaso dilatação que vai ser muito útil para o meu uso na hipertensão e no grupo dos seletivos
de terceira geração temos os beta bloqueadores seletivos de Beta um nebivolol e betaxol mas Flávia como será que eles fazem essa vasodilatação se eles vão agir só no Beta um eles são seletivos então eles não vão agindo Alpha 1 então eles usam outros mecanismos para provocar esse efeito o nebivolol faz vasodilatação porque ele estimula a liberação de óxido nítrico Pelas nossas células endoteliais e assim como Carvedilol viram que o nebivolol também tem propriedades que podem ser úteis no tratamento de insuficiência cardíaca já o betasolol vai fazer a vasodilatação porque vai bloquear os canais de cálcio
o uso do Beto solar hoje É principalmente pelo seu uso topicamente mas uma vez na forma de colírio porque ele consegue diminuir a pressão entra ocular então ele é útil no caso de glaucoma e finalmente terminamos farmacologia adrenética mas falava calma tá falando para mim que na terceira geração criaram farmaco seletivos criaram o fármaco seletivos beta1 e os betadões que que aconteceu então a gente não usa antagonistas de beta 2 na clínica Porque você vai estar causando ali uma broncoconstrição então isso não é desejável na clínica por isso a gente não usa farmacos seletivos beta
2 antagonistas seletivos beta 2 então assim acabamos mesmo parabéns se esse vídeo te ajudou me ajuda também então dá o like no vídeo se inscreve no canal e também me segue nas minhas outras redes sociais que tem muito mais conteúdo sobre farmácia no Instagram e no Tik Tok beijinho até o próximo modo de farmacologia rápido e fácil [Música]
