[Música] Olá seja bem-vindo a nossa unidade 2 da disciplina de farmacologia nessa unidade Então nós vamos trabalhar a farmacocinética e o que vem a ser a farmax cinética a farmaxinética ela trata-se Então do movimento do medicamento no corpo humano a palavra formol cinética deriva de Farma com droga e cinética de movimento ou seja movimento do fármaco no corpo humano algumas literaturas traz a seguinte informação a farmaxinética é aquilo que o corpo faz com medicamento são vias onde esse medicamento vai ser administrado vai ser absorvido passa na corrente sanguínea Vai para os tecidos e depois ele
vai ser eliminado do corpo humano é o movimento que o fármaco faz no corpo humano para lembrar da farmácia cinética basta lembrar então desse dessa sigla que é ADM é onde a significa absorção de distribuição m metabolização e é vai ser a excreção bom vamos falar um pouco sobre a absorção e fatores físico-químicos relacionados a absorção de fármacos inicialmente é o seguinte para que tenha uma boa absorção o ideal é que ela aconteça em uma região onde tem uma maior superfície de contato nesse caso nós vamos ver daqui a pouco algumas imagens onde mostra que
o trato gasto intestinal na região do intestino ele apresenta vilosidades ou microvilosidades que são importantes para aumentar a superfície de contato e consequentemente aumentar a absorção de fármacos existem também transportadores específicos que vão pegar medicamentos e vão colocar para dentro da corrente sanguínea ou passar de uma célula para outra facilitando então um processo de absorção temos também o tamanho da molécula ou seja quanto menor for o medicamento mais fácil dele ser absorvido quanto menor for a molécula melhor e mais fácil é a sua absorção a vascularização local ou seja por exemplo o medicamento utilizado pela
Via sublingual ele tem uma boa absorção porque ali é uma região altamente vascularizada facilitando então a sua absorção a lipo solubilidade do medicamento do composto químico também é muito importante porque quanto mais lipossolúvel foram medicamento melhora sua absorção e o que vem a ser Lipo solubilidade é afinidade desse fármaco com composto que são oleosos Ou seja é a facilidade desse fato de se misturar em compostos alerosas e de não se misturar em materiais que são aquosos dizemos então que farmacos lipossolúveis são fatos que são muito apolares Aqui nós temos a imagem de microvilosidades do intestino
ou de velocidades onde nós podemos entender que os medicamentos vão entrar no interior do intestino e vão ser absorvido passando por essas células das vilosidades e chegar até a corrente sanguínea e ser transportado para todo o corpo Observe que essa vilosidades aumenta a superfície de contato dessa região facilitando então absorção dos medicamentos aqui só mais uma imagem mostrando de onde está vindo essas vilosidades né Onde que nós temos o trato gastrointestinal na região do intestino aqui uma partezinha um corte dessa região mostrando as vilosidades e aqui uma ampliação dessa velocidade o outro Fato muito importante
que deve ser destacado com relação à absorção e os seus fatores relacionados a ela trata-se da ionização da molécula química Geralmente os medicamentos ou são bases fracas ou são ácidos fracos e quais são os conceitos disso os astros fracos são aqueles que tem a capacidade de doar prótons ou seja doar h+ já as bases fracas são aquelas têm a capacidade de receber prótons então vamos aqui a um exemplo bem básico aqui imagina que aqui nós estamos trabalhando como a droga chamada de ah essa droga ela pode se organizar ela é um ácido fraco né então
quando ela se ioniza ela libera o h+ ao Liberal h+ o que vai acontecer essa molécula que era a h ela passa a ser somente a e ela tem um íon que é uma carga negativa ou seja essa molécula quando ela está na forma de ácido fraco H sem ionização ela vai ser melhor absorvida quando comparada com ela e o e a base fraca é a mesma coisa a base então sozinha não tem i ou não tem carga mas a base tem a capacidade de receber prótese quando ela recebe um prótons ela torna-se ionizada ou
seja dessa forma ela vai ter dificuldade também para ser absorvida em resumo se a molécula estiver ionizada ela tem mais dificuldade para ser absorvida se ela estiver na sua forma neutra ela vai ser melhor absorvida dessa forma Então vale destacar que cada molécula química possui um peka que é o que a constante de ionização de cada molécula e essa ionização ela vai variar de acordo com o PH do meio em que ela esteja ou seja dependendo do PH a molécula pode se organizar ou não ionizar e assim ela vai facilitar ou não a sua absorção
através das membranas vai destacar também que o estômago possui um PH muito baixo que é um PH ácido e de um intestino é o contrário por ser um ph alcalino ou um PH mais depois que essa molécula vai ser absorvida nós vamos para o nosso próximo tópico que é a distribuição dessa molécula no corpo humano dentro da farmácia cinética nós temos então a distribuição O que vem a ser a distribuição é a molécula do fá que cai na corrente sanguínea e vai ser distribuído para os tecidos Qual o objetivo disso ela vai ser ela vai
passar para os tecidos procurando o seu alvo esse alvo é a farmacodinâmica que é o assunto da nossa terceira unidade bom inicialmente então a droga cai na corrente sanguínea e ao cair na corrente sanguínea ela pode estar na forma livre ou essa droga pode estar na forma ligada nesse caso se ela tiver ligada vai ser a proteínas plasmáticas que estão presentes na corrente sanguínea a principal proteína plasmática presente trata-se da Albumina dessa forma essa ligação ela é reversível e a partir de um certo tempo essa droga ela consegue deslocar dessa proteína plasmática e assim ela
pode chegar ao seu alvo ou ela pode depois também ser eliminada fato importantíssimo sobre esse assunto é que somente a droga livre que consegue chegar ao seu alvo somente a droga que está na forma livre Ou seja a droga não ligada à proteínas plasmática que vai conseguir chegar então até o seu alvo passar pelas membranas dessa forma então a droga livre chega primeiramente ao seu alvo tem a sua ação depois ela desloca do seu alvo e vai passar pelo processo de excreção já a droga que tá ligado a proteínas plasmática Primeiro ela precisa de deslocar-se
dessa proteína e somente depois ela consegue ter o seu efeito vai ressaltar também que essas drogas que são ligadas proteínas plasmáticas elas são muito importantes porque quando a pessoa utiliza por exemplo dois medicamentos que competem pela mesma proteína plasmática nós podemos ter um tipo de interação medicamentosa podendo aumentar a toxicidade de algum fármaco ou até prejudicar o efeito farmacológico de outro então isso nenhum tipo de interação quando dois medicamentos ou mais compete com a mesma proteína plasmática são vários proteínas plasmáticas sendo a principal aqui algo mina Esses medicamentos depois que eles passam por essa distribuição
eles vão chegar até aos tecidos quando chega no tecido ele vai procurar o seu alvo para ter sua ação alguns medicamentos devido às suas características eles podem ter maior afinidade por alguns tecidos por exemplo medicamentos que são altamente lipossolúveis são fáceis de ser absorvido Porém quando ele chega na corrente sanguínea quando ele encontra o tecido adiposo ele tem alta afinidade porque ele ali por solúvel e é semelhante ao tecido adiposo ele fica ali por um pouco mais de tempo ficando mais tempo no corpo humano o outro medicamento por exemplo até disciplina é um composto que
ela tem alta afinidade por ter sido ósseo então ao utilizar Tetraciclina ela tende a aproximar o tecido óssea ficar um pouco mais de tempo naquele tecido passado segundo tempo ela vai deslocando o tecido volta para corrente para ser excretada existem também duas Barreiras como eu já falei para vocês anteriormente que são importantíssima Nesse contexto Ou seja a barreira é Max encefálica não é qualquer composto que consegue chegar ao cérebro Então seja uma barreira que impede a passagem de medicamentos até o sistema nervoso central e a outra é a barreira placentária também que dificulta um pouco
da passagem medicamentos até chegar ao feto ou desenvolvimento desse bebê porém sabemos que muitos compostos consegue passar Essas barreiras e consegue chegar tanto ao sistema nervoso central quanto também a barreira pela sentaria o nosso próximo tópico refere-se a metabolização dentro da forma cinética então nós temos a absorção distribuição a metabolização e a excreção Então já falamos da absorção distribuição vamos falar da metabolização o principal local de metabolização no corpo humano trata-se do fígado o fígado é o principal órgão metabolizador do corpo humano então a palavra informação ou metabolização é a mesma coisa ou seja que
é modificar a molécula do fármaco quando o medicamento ele passa por esse processo de metabolização a essa molécula química do fármaco vai ser modificada e esse fárma que ele pode trazer efeitos que são benéficos ele pode ter um efeito ativo ou pode ser inativado depois da metabolização ou ele pode também causar toxicidade para esse indivíduo e alguns fatos pode se tornar até ativos depois do processo de metabolização então a gente fala que a metabolização quando a pessoa utiliza um medicamento por via oral ele vai ser absorvido no intestino e ele passa pelo metabolismo de primeira
passagem ou seja ele passa depois da absorção do intestino cai no sistema porta vai passar pelo filho dessa forma então nós dizemos que esses medicamento chega ao fígado e o fígado faz a bio transformação ou metabolização qual o grande objetivo de fazer essa metabolização bom imagine o seguinte lembra do Conselho de droga lá da primeira unidade onde a droga é um constante químico reconhecido que não é o nutriente essencial para dieta que não faz parte do corpo humano e que ele é capaz de interagir com o corpo humano trazendo efeitos que podem ser benéficos ou
maléfico o fígado então ele percebe que algo estranho o nosso corpo e ele faz modificações dessa molécula para que ele possa ser eliminado de uma forma mais rápida aonde nós temos a principal vídeo de eliminação de excreção de medicamento traço da Via renal através da urina então fígado ele faz metabolização deixando a molécula do fármaco mas polar ou seja mais fácil de ser eliminado com a água ou com a urina então qualquer molécula que chega lá no fígado ele vai deixar essa molécula então mais acessível mais semelhante com a água ou seja ele deixar uma
molécula mais hidrofílica ou pelo menos menos lipossolúvel drogas que são lipossolúveis elas vão chegar até o fígado e esse fígado vai fazer metabolização deixando essa molécula menos lipossolúvel e facilitando a sua eliminação bom o metabolismo Nós temos duas fases de reações a primeira chamada de fase 1 e a segunda de fase 2 na fase 1 o fígado ele faz processo de metabolização onde ele vai tirar alguns átomos químicos e adicionar novos moléculas como por exemplo adição de hidroxila e também de agrupamentos e nh2grupamentos Amino e outros que são compostos que deixam molécula mais fácil de
ser eliminada ou seja deixa a molécula menos lipossolúvel se isso não for suficiente para que o fármaco seja determinado vem a fase 2 onde Tem reações de conjugação onde ele pega um gancho na adição dessas pequenas moléculas e coloca uma molécula maior que é fisiológica que orgânica do nosso corpo por exemplo como aço glicoronídrico que ele vai encaixar ali naquele fármaco E aí sim essa molécula fica bem mais fácil de ser eliminada então nós temos duas fases a fase 1 e a fase 2 no fígado existem conjunto de enzimas que são responsáveis por essa metabolização
a principal delas trata-se das enzimas do conjunto do citocromo p450 ou seja nós temos várias enzimas dentro desse conjunto que vão fazer reações de metabolização nós temos também outras enzimas metabolizadores em nosso corpo também temos outros locais eu disse que o fígado é o principal órgão metabolizador mas também pode acontecer metabolização no sistema pulmonar nos rins no intestino e em outros locais sendo fígado o grande principal o órgão metabolizador do corpo humano Vale ressaltar aqui também que existe o seguinte que após acontecer essa metabolização esse fármaco ele pode sofrer essas alterações químicas e a partir
disso ele pode tornar ativo Inativo ou ele pode causar alguma toxicidade por exemplo se a pessoa toma um ou mais medicamentos tem um risco maior de interação medicamentosa se a se um determinado conjunto de enzimas ela vai fazer metabolização num determinado grupo de fármaco se ele utiliza vários medicamentos desse mesmo grupo ele pode saturar também essas enzimas e levar a interferências e interações medicamentosas com relação a essa terapia Como eu disse que alguns fargos pode se tornar ativos após o metabolização isso porque a Indústria Farmacêutica ela conseguiu desenvolver os profáticos ou seja são fármacos que
são utilizados de forma inativa e após passar pelo fígado no processo de metabolização vão se tornar fármacos ativos são chamados de pró fármacos alguns exemplos como por exemplo a cortisona que ela é administrada de forma inativa e torna-se na hidrocortisona que é o metabólica ativo o mesmo quando ela abriu que é utilizado de forma inativa e após o metabolização passa no enalaprilate que é o componente ativo dessa molécula existem vários outros exemplos de medicamentos que são utilizados de forma inativa que vão ser ativados após a metabolização então em resumo após passar pela metabolização o fárma
que ele pode estar inativo e se tornar ativo que é o caso dos profarcos ele pode ser um fárma coativo e se torna inativo devido às suas alterações químicas na molécula e ele também pode causar toxicidade um exemplo de fábrica que causa toxicidade trata-se do paracetamol que ele causa uma toxicidade uma hepatotoxidade devido ao seu componente intermediário que é formado que é o excetil parabenquinona e mina que é um composto que vai interagir com os hepatose causando toxicidade a essa células Vale destacar também que nós temos aqui a tipos de interações de medicamentos com medicamentos
mas também temos interações de medicamentos com alimentos vamos dar aquela dois exemplos primeiro com a toranja A toranja então é uma laranja Muitas pessoas não conhecem essa fruta onde quando você corta ela é bem vermelha por dentro é uma fruta que até comum aqui no Brasil a toranja então a gente fala que ela inibe metabolismo ou seja ela vai ser utilizada ela tem compostos que no corpo humano NB as enzimas do fígado inibindo o metabolismo quando ela inibe o metabolismo vai ter menos metabolismo farmacológico tendo menos sua metabolismo farmacológico a droga vai ficar mais concentrada
no corpo humano Porque está sendo menos metabolizada podendo chegar efeito tóxico e o repolhinho de Bruxelas que esse não é tão comum aqui no Brasil ele faz indução de metabolismo ou seja ele induz metabolismo quando ele induz metabolismo ele induz mais enzimas ativadas ao induzir mais enzimas que que vai acontecer ele vai fazer mais metabolização o fígado promove mais metabolização levando então a doses menores e medicamento reduzindo então a efetividade terapêutica não somente alimentos podem provocar a indução ou inibição de metabolismo também existem interações medicamentosas onde medicamentos podem induzir ou inibir metabolismo um exemplo aqui
é o cepconazol que ele inibe metabolismo pode levar a toxicidade de outros fármacos fenobarbital é um outro medicamento também que é um bom indutor enzimático levando a redução de dose levando a baixas terapêuticas de uso de medicamento é claro quando a gente fala de interação é necessário que o paciente esteja tomando dois ou mais medicamentos para que aconteça e não é todos os medicamentos possíveis existem quais medicamentos provocam mais interações com outros medicamentos então não se pode usar o medicamento com leite ou alimentação uma vez que nós vimos aqui por exemplo que nós temos o
repolho de Bruxelas a toranja que são compostos que vão atrapalhar de alguma forma a terapêutica do paciente Bom na verdade é o seguinte depende muito de Qual medicamento por exemplo se a gente tiver tratando por exemplo com uma leva tiroxina que é um medicamento utilizado em tratamentos do Hipotireoidismo nesse caso ele deve ser utilizado momentos antes por exemplo do café da manhã então não deve ser utilizado junto com medicamentos até traciplina que é um antibiótico anti microbiano ela não pode ser utilizada junto com leite porque ela vai poder ela vai acontecer interações do Caos do
leite com a pedra ciclina e nenhum dos dois vai ser absorvido então não pode ser utilizado nesse caso porém existem vitaminas que devem ser utilizados e podem ser utilizados por exemplo junto com a alimentação a melhor forma para você saber se o medicamento Pode ser ou não utilizado com alimento Como deve ser realizado é perguntando ao seu médico ao farmacêutico ou através da sua bula de medicamento que vai trazer essas informações Chegamos aqui então a última tópico dessa unidade da farmaxinética que é a excreção Ou seja é a saída do medicamento do corpo humano Então
nesse caso o principal órgão que faz excreção do corpo humano trata-se do sistema renal hoje o sistema renal através da urina elimina fármacos e seus metabólitos Observe que a água ela tem uma característica chamada de Polar água é muito polar é uma mistura com óleo com lipídio ou seja se a água é muito polar o medicamento precisa também ser mais polar para ser eliminado e é justamente o que o fígado faz lá atrás ele metaboliza deixa a molécula mais polar para que ela seja eliminada pelo sistema renal se por acaso esse medicamento foi muito lipossolúvel
e não conseguir ser eliminado pelo sistema renal ele pode ser eliminado outra via aqui no caso é a bile onde vai jogar diretamente no intestino para que ele possa ser eliminado junto com as fezes dependendo dessa Lipo solubilidade o medicamento Pode até ser reabsorvido levando um processo chamado de circulação telepática onde o fármaco ele vai ser absorvido depois ele passa pelo processo novamente pelo corpo humano e volta a ser eliminado pela bile e esse medicamento tende a ficar até mais tempo também no corpo humano mas o sistema renal é o principal local de eliminação muitos
medicamentos também pode ser eliminados pelo suor através do leite materno é alguns pode ser eliminados também pelo sistema respiratório nesse caso principalmente trata-se dos medicamentos que são mais voláteis que são gasosos o sistema renal então ele possui bilhões de néfrons que são a sua estrutura funcional o néfro então ele é formada por várias células onde nós temos aqui a região glomerular onde nós temos a cápsula de balm depois segue pelo tubo proximal a alça de ele a descendente e a ascendente depois nós temos aqui o túbulo distal o duto coletor onde vai ser formado a
urina Por que que ele tem essa conformação justamente porque após acontecer a filtração do sangue muitos compostos cai no tubo proximal muito são reabsorvidos que que é re absorção é a passagem que está dentro do tubo proximal ou dentro do néfron que volta para o sangue depois esse componentes vão passando até que chega no finalzinho Observe que é o decorrer desse processo muitos componentes voltam para o sangue como por exemplo aminoácidos glicose íons como sódio potássio cálcio importantes para o corpo são reabsorvidos para correntes sanguínea e aqueles que não precisam acaba sendo eliminado junto com
a água o caso do medicamento é mais ou menos isso alguns medicamentos podem ser filtrados cair aqui no tubo proximal e seguir para sua eliminação outros medicamentos eles não vão ser filtrados mas eles são secretados ou seja eles vêm do sangue para o tubo proximal Então nesse caso são secretados e a partir disso eles também conseguem migrar para ser eliminada se o fármaco for mais lipossolúvel ele tem que ser reabsorvido ele pode voltar né que é esse é RN de re absorção ele volta para corrente sanguínea e fica mais tempo ali no corpo humano Observe
então que para eliminar o medicamento ele precisa de ou ser filtrado ou ser secretado e ele tem que ser mais e ter mais afinidade com a água para que ele esteja para que ele consiga ser bem eliminado aqui é a região também do néfron de uma onde a gente mostra alguns vasos sanguíneos passando por essa região onde a gente percebe que ele tem uma grande estrutura facilitando então é esse processo aí de eliminação de excreção de componentes e principalmente também de fármacos Vale ressaltar alguns pontos importantes por exemplo um paciente que ele tem uma insuficiência
renal a dosagem de fármacos e até o tipo de fá utilizado deve ser sempre revista o paciente em que ele tem problemas hepáticos também deve ser bem revisto o uso de alguns fármicos onde ele pode atrapalhar por exemplo a metabolização se o paciente tem problemas renais atrapalha a excreção e seu paciente por exemplo tiver muito é desnutrido ele pode ter menos proteínas plasmáticas e também deve ser recalculado das áreas medicamento e o tipo de medicamento em que ele vai usar então Observe que dependendo da patologia do paciente os de fato deve sempre ser utilizados com
mais cautela ainda finalizamos aqui então a nossa unidade 2 agora fique com os exercícios de fixação faça leitura da sua apostila do seu material Faça os seus exercícios tirem as dúvidas aí depois nossos fóruns e também nos momentos aí que estão presentes com seus professores tem o resumo da unidade temos também a leitura complementar e indicação de vídeos para que você possa ficar mais por dentro do assunto da farmacocinética no mais muito obrigado [Música]
